Bupropion
Norepinefrin-dopamin reuptake gátló (NDRI) atipikus antidepresszáns. MDD + szezonális affektív zavar + dohányzás-leszokás (Zyban) indikációkkal. Nem szexuális diszfunkciót okoz, kevéssé szedáló.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
RÉSZLETES ÁTTEKINTÉS
Mi az a Bupropion?
A Bupropion egy atipikus antidepresszáns, amelyet a GlaxoSmithKline fejlesztett ki (Wellbutrin, FDA 1989). Az NDRI (norepinefrin-dopamin reuptake-gátló) és nikotin-receptor antagonista mechanizmusa megkülönbözteti az SSRI/SNRI-tól: nem okoz szexuális diszfunkciót vagy súlygyarapodást, nem szedáló, és nikotin-leszokást támogat (Zyban brand FDA 1997). FDA-jóváhagyott indikációi: MDD, szezonális affektív zavar (SAD), dohányzás-leszokás. A Jorenby 1999 (NEJM PMID 10080847) trial szerint 1 év absztinencia 30,3% Bupropion+nikotin-patch kombinációval, vs 16,4% placeboval. A Hewett 2010 meta-analízis 6 trial-en MDD-ben az SSRI-okkal hasonló hatékonyságot mutatott, jobb tolerabilitás-profillal.
ATC kód
N06AX12
Vény-státusz
Vényköteles (Rx)
Hatásmechanizmus
NDRI + nikotin-receptor antagonista
Felezési idő
~21 óra (hidroxibupropion metabolit 20-37 óra)
Hatáskezdet
1-2 hét (motiváció, koncentráció), 4-6 hét (teljes AD-hatás)
Anekdotikus beszámolók szerint a Bupropion sokoldalú NDRI antidepresszáns, érzékelhető motiváció- és hajtóerő-fokozó hatással a dopamin és noradrenalin emelésén keresztül. Közösségi beszámolók szerint erős hatékonyságot mutat alacsony motivációjú depresszióban, beleértve az ADHD-átfedéses eseteket is. Alacsony DAT-affinitása arra utal, hogy inkább VMAT-2-n keresztüli dopaminerg modulátorként hat, mint közvetlen visszavétel-blokkolóként. A nikotinos receptor antagonizmus áll az FDA által jóváhagyott dohányzásleszoktatási indikáció (Zyban) hátterében; folyamatban lévő kutatások vizsgálják kokain-, metamfetamin- és impulzív-viselkedési zavarokban való hasznosságát. A Bupropion paradox módon aktiváló vagy túlstimuláló is lehet, szűk terápiás ablakkal. Mechanikai megjegyzések: a nitrogén-monoxid-donorok és PDE-5-gátlók (Sildenafil, Tadalafil) tompíthatják az antidepresszáns hatékonyságát; a metilénkék fokozhatja azt. Figyelem: rohamküszöb-csökkentés – étkezési zavarokban és rohamtörténet esetén ellenjavallt.
⚠ Nem klinikai bizonyíték – felhasználói tapasztalatokon alapul.
Adat-konzol
Lab adatok
Piper ME, Smith SS, Schlam TR, Fiore MC, Jorenby DE, Fraser D, Baker TB . A randomized placebo-controlled clinical trial of 5 smoking cessation pharmacotherapies.. Arch Gen Psychiatry.
Weihs KL, Settle EC Jr, Batey SR et al. . Bupropion versus paroxetine for the treatment of major depressive disorder. J Clin Psychiatry. 2000;61(3):196-202..
Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G et al. . Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for major depressive disorder. Lancet. 2018;391(10128):1357-1366..
Niemegeers P, Dumont GJ, Patteet L, Neels H, Sabbe BG . Bupropion for the treatment of seasonal affective disorder.. Expert Opin Drug Metab Toxicol.
Greenway FL, Fujioka K, Plodkowski RA et al. . Effects of naltrexone-bupropion on weight loss (COR-I trial). Lancet. 2010;376(9741):595-605..
Davidson J. . Bupropion and seizure risk: a systematic review. J Clin Psychiatry. 1989;50(7):256-61..
Safarinejad MR . The effects of the adjunctive bupropion on male sexual dysfunction induced by a selective serotonin reuptake inhibitor: a double-blind placebo-controlled and randomized study.. BJU Int.
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 8
- FIGYELMEZTETÉS (boxed warning): öngyilkossági gondolatok és viselkedés fokozott kockázata gyermekeknél, serdülőknél és fiatal felnőtteknél (<25 év) a kezelés kezdetén vagy dózisváltáskor; szoros monitorozás szükséges.
- Dózisfüggő görcsroham: ~0,1% standard dózisnál (≤300 mg/nap), ~0,4% 450 mg/napnál, fölötte exponenciálisan emelkedik; ez a leg jellemzőbb súlyos kockázat. Max-dózis (SR 400, XL 450 mg/nap) betartása kötelező, tablettát törni tilos.
- Inszomnia (15-20%), szájszárazság (10-15%) és fejfájás (~10%); az álmatlanság miatt az utolsó dózis legkésőbb délutánra (kb. 17 óráig) időzítendő.
- Agitáció, szorongás, nyugtalanság és tremor, főleg az első hetekben; aktiváló, nem szedáló profil, szűk terápiás ablakkal.
- Vérnyomás-emelkedés (dózisfüggő, NDRI-hatás); hipertónia kezdetén vérnyomás-monitorozás javasolt, főleg nikotinpótlással vagy más szimpatomimetikummal együtt.
- Súlyveszteség / étvágycsökkenés (5-8%); súly-neutrális vagy fogyasztó, ellentétben az SSRI-okkal (ez gyakran előny, de táplálkozási zavarban kockázat).
- Neuropszichiátriai tünetek: mániát/hipomániát válthat ki bipoláris betegeknél (NDRI-aktiváció), ritkán pszichotikus tünetek, hallucináció vagy paranoia, főleg magas dózisnál.
- Túlérzékenységi reakciók: bőrkiütés, urticaria, viszketés, ritkán súlyos szérumbetegség-szerű reakció vagy Stevens-Johnson-szindróma; tartós vagy súlyosbodó kiütésnél a szert le kell állítani.
Ellenjavallatok · 4
- Görcsroham-zavar (epilepszia) anamnézis vagy ismert hajlam
- Étkezési zavarok (bulimia, anorexia nervosa) – emelt görcs-kockázat
- Akut alkohol- vagy benzodiazepin-elvonás (görcs-kockázat)
- MAOi egyidejű vagy 14 napon belüli használat (hipertenzív krízis)
Releváns Gyógyszerek
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
A randomized placebo-controlled clinical trial of 5 smoking cessation pharmacotherapies.
Piper ME, Smith SS, Schlam TR, Fiore MC, Jorenby DE, Fraser D, Baker TB
Bupropion versus paroxetine for the treatment of major depressive disorder
Weihs KL, Settle EC Jr, Batey SR et al.
Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for major depressive disorder
Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G et al.
Bupropion for the treatment of seasonal affective disorder.
Niemegeers P, Dumont GJ, Patteet L, Neels H, Sabbe BG
Effects of naltrexone-bupropion on weight loss (COR-I trial)
Greenway FL, Fujioka K, Plodkowski RA et al.
Bupropion and seizure risk: a systematic review
Davidson J.
The effects of the adjunctive bupropion on male sexual dysfunction induced by a selective serotonin reuptake inhibitor: a double-blind placebo-controlled and randomized study.
Safarinejad MR
Telegram
Kérdésed van a Bupropion‑ről?
Edukatív gyógyszer-info hivatalos forrásokból (PubMed, FDA, EMA). NEM helyettesíti az orvosi konzultációt vagy az SmPC-t. Beszélj az orvosoddal!
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A gyógyszerek használata orvosi konzultációt és vényt igényel. A felsorolt indikációk, dózis-tartományok és mellékhatások NEM helyettesítik a hivatalos alkalmazási előírást (SmPC) vagy az orvossal való egyeztetést. Ne kezdj el vagy hagyj abba semmilyen gyógyszer-szedést önkényesen. Sürgős esetben hívd a 104-es mentőhívót.