Ezetimibe (Ezetrol, Zetia)

Részletes áttekintés

Az ezetimib a vékonybél kefeszegélyében lévő Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) fehérjét gátolja. Ez a transzporter juttatja be a koleszterint a bélhámsejtekbe, mind a táplálékból, mind az epével visszakerülő mennyiségből. A gátlás következtében kevesebb koleszterin szívódik fel, a máj kompenzálásképp több LDL-receptort épít a sejtfelszínre, és ezzel több LDL-t von ki a keringésből. Önmagában adva nagyjából 15-20%-kal csökkenti az LDL-koleszterint, ami szerény, viszont a támadáspontja teljesen független a statinokétól, ezért a két hatás összeadódik. A szer jelentőségét nem a lipidszám adja, hanem az IMPROVE-IT vizsgálat. Cannon és munkatársai 2015-ben 18 144 akut koronária-szindrómán átesett beteget randomizáltak szimvasztatinra vagy szimvasztatin és ezetimib kombinációra. A kombináció alacsonyabb LDL-szintet ért el, és ezzel együtt kevesebb kardiovaszkuláris eseményt. A hatás mérete szerény volt, de a jelentősége nagy: ez volt az első bizonyíték arra, hogy egy nem-statin LDL-csökkentő is javítja a kimenetelt. Ez eldöntött egy régi vitát: nem a statin-molekulának van valamilyen külön védő tulajdonsága, hanem az LDL csökkentése számít, függetlenül attól, mivel érjük el. A Giugliano 2018-as alelemzése szerint a haszon a cukorbetegeknél kifejezettebb volt. A Baigent 2011-es SHARP-vizsgálata krónikus vesebetegségben mutatta ki, hogy a szimvasztatin és ezetimib kombináció csökkenti a nagy atheroscleroticus események számát, ami egy olyan betegcsoport, ahol a statinok bizonyítéka korábban gyengébb volt. Biztonságosság szempontjából a Florentin 2008-as áttekintése a gyakorlati összefoglaló: a szer általában jól tolerálható, és az izompanaszok főleg statinnal kombinálva jelentkeznek.