Sildenafil (Viagra, Revatio)
Az első törzskönyvezett PDE5-gátló, 1998 óta merevedési zavarra, 2005 óta pulmonális artériás hipertóniára is. Szexuális ingerlés nélkül nem hat. Nitrátokkal együtt életveszélyes.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A SILDENAFIL (VIAGRA, REVATIO)?
Részletes áttekintés
A szildenafil foszfodiészteráz-5 (PDE5) gátló, és az első olyan szer, amely a merevedési zavart tabletta-kezeléssé tette. A Pfizer eredetileg angina pectorisra fejlesztette; a klinikai vizsgálatokban a szív felőli hatás szerény maradt, viszont a mellékhatásként megfigyelt erekció-javulás új indikációt nyitott. 1998-ban Viagra néven engedélyezték. A hatásmechanizmust érdemes pontosan érteni, mert ez magyarázza a szer legfontosabb gyakorlati tulajdonságát. Szexuális ingerlésre a corpus cavernosum idegvégződései nitrogén-monoxidot szabadítanak fel, ami ciklikus GMP-t termel, és ez lazítja el a simaizmot. A PDE5 enzim bontja le a cGMP-t. A szildenafil ezt a bontást gátolja, tehát nem indít erekciót, hanem a MEGLÉVŐ jelet erősíti fel és tartja fenn. Ingerlés nélkül nem történik semmi, és ez nem hiba, hanem a mechanizmus következménye. Ugyanez a jelátviteli út működik a tüdő artériáiban is, ezért 2005-ben Revatio néven, kisebb, naponta háromszori adagban pulmonális artériás hipertóniára is engedélyt kapott (Bhogal 2019 áttekintése ezt a felhasználást foglalja össze). A kardiovaszkuláris biztonságosság a leggyakoribb kérdés, és a válasz kétrétegű. A Jackson 2006-os és a Carson 2005-ös elemzése szerint a PDE5-gátlók a klinikai vizsgálatokban nem növelték a szívesemények számát a placebóhoz képest. A Kloner 2000-es munkája viszont pontosan kijelöli a valós veszélyt: a nitrátokkal való együttadást. A két szer ugyanazt az értágító utat támadja két ponton, és az eredmény kiszámíthatatlan, súlyos vérnyomásesés lehet. Ez nem elméleti kockázat, és nem oldható meg időzítéssel vagy dóziscsökkentéssel.
Hatásmechanizmus
PDE5-gátlás: a cGMP lebontását lassítja, ezzel a meglévő NO-jelet erősíti fel. Ingerlés nélkül nem hat.
Hatáskezdet
30-60 perc; zsíros étkezés érdemben késlelteti a felszívódást.
Abszolút ellenjavallat
Bármilyen nitrát-készítmény, valamint riociguat.
Két indikáció
Merevedési zavar (1998, Viagra) és pulmonális artériás hipertónia (2005, Revatio).
Biohasznosulás
~40%, kiterjedt máj-metabolizmus (CYP3A4) miatt.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Fejfájás, kipirulás és orrdugulás: a leggyakoribb panaszok, mindhárom a szisztémás értágító hatás közvetlen következménye, és dózisfüggő.
- Emésztési panaszok és refluxos égés: a szer az alsó nyelőcső-záróizmot is ellazítja, ezért refluxra hajlamosaknál a tünetek felerősödhetnek.
- Átmeneti látászavar: kékes színárnyalat, fényérzékenység vagy homályos látás. Oka a PDE6-enzimre gyakorolt keresztirányú hatás a retinában; a magasabb dózisokon gyakoribb, és a szer kiürülésével elmúlik.
- Ritka, de sürgős: nem arteritises elülső ischaemiás opticus neuropathia (NAION), amely hirtelen, féloldali látásvesztéssel jár. Hirtelen látásromlás esetén azonnali orvosi ellátás kell.
- Priapizmus: négy óránál hosszabb, fájdalmas erekció. Ritka, de sürgősségi állapot, mert tartós szöveti károsodáshoz vezethet.
Ellenjavallatok · 5
- Bármilyen nitrát-készítmény egyidejű szedése (nitroglicerin, izoszorbid, amil-nitrit „popper"): ABSZOLÚT ellenjavallat, az együttes értágítás életveszélyes vérnyomásesést okoz.
- Riociguat (oldható guanilát-cikláz stimulátor) szedése: ugyanazon jelátviteli út két pontján hatnak, az együttadás tilos.
- Közelmúltbeli szívinfarktus vagy stroke, instabil angina, súlyos szívelégtelenség vagy alacsony kiindulási vérnyomás: a szexuális aktivitás önmagában is terhelés, ezt orvosnak kell megítélnie.
- Ismert örökletes retina-betegség (retinitis pigmentosa) vagy korábbi NAION: a látást érintő kockázat itt lényegesen nagyobb.
- Súlyos máj- vagy vesekárosodás: a lassabb kiürülés miatt dózismódosítás szükséges, orvosi felügyelet mellett.
Releváns Gyógyszerek
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Sildenafil for Pulmonary Arterial Hypertension.
Bhogal S, Khraisha O, Al Madani M
Cardiovascular safety of sildenafil citrate (Viagra): an updated perspective.
Jackson G, Montorsi P, Cheitlin MD
Cardiovascular risk and sildenafil.
Kloner RA
Cardiac safety in clinical trials of phosphodiesterase 5 inhibitors.
Carson CC 3rd
Telegram
Kérdésed van a Sildenafil (Viagra, Revatio)‑ről?
Edukatív gyógyszer-info hivatalos forrásokból (PubMed, FDA, EMA). NEM helyettesíti az orvosi konzultációt vagy az SmPC-t. Beszélj az orvosoddal!
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A gyógyszerek használata orvosi konzultációt és vényt igényel. A felsorolt indikációk, dózis-tartományok és mellékhatások NEM helyettesítik a hivatalos alkalmazási előírást (SmPC) vagy az orvossal való egyeztetést. Ne kezdj el vagy hagyj abba semmilyen gyógyszer-szedést önkényesen. Sürgős esetben hívd a 104-es mentőhívót.