Tamoxifen
Szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM). Hormonreceptor-pozitív emlőkarcinóma adjuváns és metastatikus kezelése (Nolvadex).
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
RÉSZLETES ÁTTEKINTÉS
Mi az a Tamoxifen?
A Tamoxifen az első klinikailag jelentős SERM, amelyet az AstraZeneca fejlesztett ki (Nolvadex, FDA 1977). Az ER+ emlőkarcinóma adjuváns kezelésében 5-10 éves protokollal a relapszus-kockázatot 50%-kal csökkenti (EBCTCG 2011 Lancet PMID 21684593). Premenopausal nőknél az aromatáz-inhibítor (Anastrozole, Letrozole) nem hatékony, ezért a Tamoxifen az első-vonal SERM. Mellékhatás-profil: thromboembólia (DVT, PE 2-3x emelkedés), endometrium-karcinóma kockázat (~2x), menopausal-szerű tünetek (hőhullám). Az ER+ DCIS prevenció és magas-rizikójú primer prevenció FDA-jóváhagyott (NSABP-P1 trial).
ATC kód
L02BA01
Vény-státusz
Vényköteles (Rx), onkológus felügyelet
Hatásmechanizmus
Szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM), emlőben antagonista
Felezési idő
5-7 nap (anyavegyület), N-dezmetil-metabolit ~14 nap
Hatáskezdet
Hónapok-évek (adjuváns klinikai válasz)
A Nolvadex (Tamoxifen) és a Raloxifen anekdotikusan a két legmegbízhatóbb vegyület a gyno megelőzésére, mert a tamoxifen közvetlenül blokkolja az ösztrogént a receptor szintjén, szelektíven az emlőszövetben – egy nagyon célzott mechanizmus. Az Arimidexszel ellentétben nem aromatáz-inhibitor, így az előnyök receptor-célzottak, nem rendszer-szintűek. Gyakran használják PCT-protokollokban, mert közvetlenebbül stimulálja az LH/FSH-t, ami hasznos lehet a HPTA helyreállításához. A jelentett mellékhatások közé tartozik az enyhe hangulati ingadozás, ritka látászavarok és hosszú távú vérrögképződési kockázat – bár a legtöbb alvadási esetjelentés posztmenopauzális nőktől származik, akik mellrák megelőzésére használták, így az AAS-felhasználókra való alkalmazhatóság kevésbé egyértelmű. Összességében a közösségi beszámolók szerint a Nolvadex szilárd eszköz az ösztrogén blokkolására az emlőszövetben és erős gyno-megelőzési opció. Orálisan adják be, az adagolást jellemzően több hetes ciklusokban strukturálják, különösen PCT alatt.
⚠ Nem klinikai bizonyíték – felhasználói tapasztalatokon alapul.
Adat-konzol
Lab adatok
Early Breast Cancer Trialists' Collaborative Group. . Relevance of breast cancer hormone receptors and outcomes of 5 years of tamoxifen (EBCTCG). Lancet. 2011;378(9793):771-84..
Fisher B, Costantino JP, Wickerham DL et al. . Tamoxifen for prevention of breast cancer (NSABP-P1). J Natl Cancer Inst. 1998;90(18):1371-88..
Goetz MP, Sangkuhl K, Guchelaar HJ et al. . CYP2D6 genotype and tamoxifen efficacy. Clin Pharmacol Ther. 2018;103(5):770-777..
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 8
- Vénás thromboembólia (mélyvénás trombózis, tüdőembólia) és stroke, 2-3-szoros kockázat, fekete keretes/súlyos figyelmeztetés, immobilizáció vagy műtét körül fokozott. Egyoldalú láb-duzzanat, hirtelen légszomj vagy mellkasi fájdalom esetén azonnali ellátás.
- Endometrium-elváltozások: hiperplázia, polip, endometrium-karcinóma és ritkán uterus-szarkóma, körülbelül 2-szeres rákkockázat, súlyos figyelmeztetés. Bármilyen rendellenes hüvelyi vérzés kivizsgálandó.
- Menopauzaszerű tünetek: hőhullámok, izzadás, hangulati ingadozás, hüvelyi kifolyás vagy szárazság, menstruációs zavarok, libidócsökkenés. Az egyik leggyakoribb, a betegek 40-60%-át érinti.
- Szemhatások: katarakta, retinopátia és ritkán cornealis lerakódás, látászavar. Új vagy romló látásprobléma esetén szemészeti vizsgálat indokolt.
- Hepatikus hatások: hepatikus szteatózis (zsírmáj), emelkedett májenzimek, ritkán súlyos hepatotoxicitás (kolesztázis, hepatitis). Időszakos májfunkció-ellenőrzés ajánlott.
- Tumor-fellángolás a kezelés elején: átmeneti csont- vagy tumorfájdalom, hiperkalcémia, a csontmetasztázis miatt. Gyakran a hatékonyság jele, de monitorozást igényel.
- Gyengébb hatékonyság erős CYP2D6-gátlóval együtt szedve: a fluoxetin, paroxetin és bupropion csökkenti az aktív endoxifen-szintet, így az antitumor-hatást. Ezek lehetőleg kerülendők.
- Egyéb gyakori: hányinger, hasi diszkomfort, folyadékretenció és ödéma, fáradtság, fejfájás, kiütés, valamint csökkent vérképzés (leukopénia, thrombocytopénia).
Ellenjavallatok · 3
- Terhesség (kategória D, fetális károsodás)
- Aktív thromboembólia (DVT, PE) vagy 1 éven belüli anamnézis
- Kezeletlen endometrium-hiperplázia
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Relevance of breast cancer hormone receptors and outcomes of 5 years of tamoxifen (EBCTCG)
Early Breast Cancer Trialists' Collaborative Group.
Tamoxifen for prevention of breast cancer (NSABP-P1)
Fisher B, Costantino JP, Wickerham DL et al.
CYP2D6 genotype and tamoxifen efficacy
Goetz MP, Sangkuhl K, Guchelaar HJ et al.
Telegram
Kérdésed van a Tamoxifen‑ről?
Edukatív gyógyszer-info hivatalos forrásokból (PubMed, FDA, EMA). NEM helyettesíti az orvosi konzultációt vagy az SmPC-t. Beszélj az orvosoddal!
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A gyógyszerek használata orvosi konzultációt és vényt igényel. A felsorolt indikációk, dózis-tartományok és mellékhatások NEM helyettesítik a hivatalos alkalmazási előírást (SmPC) vagy az orvossal való egyeztetést. Ne kezdj el vagy hagyj abba semmilyen gyógyszer-szedést önkényesen. Sürgős esetben hívd a 104-es mentőhívót.