Telmisartan (Micardis)
Angiotenzin-receptor-blokkoló a leghosszabb felezési idővel az osztályában, részleges PPAR-gamma agonista aktivitással. Az ONTARGET vizsgálatban a ramiprillel egyenértékű, de jobban tolerálható.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A TELMISARTAN (MICARDIS)?
Részletes áttekintés
A telmizartán az angiotenzin II 1-es típusú receptorát blokkolja. Az angiotenzin II erős érszűkítő, és emellett az aldoszteron elválasztását is fokozza; a receptor blokkolása értágulatot és nátrium-ürítést eredményez, tehát csökkenti a vérnyomást. Ez az osztály közös mechanizmusa. Két dolog viszont a telmizartánra jellemző. Az első a farmakokinetika: felezési ideje mintegy 24 óra, ami az angiotenzin-receptor-blokkolók között a leghosszabb. Gyakorlati következménye, hogy a vérnyomás-kontroll az adagolási intervallum végén is megmarad, és egy kihagyott tabletta nem borítja fel azonnal a beállítást. A második a részleges PPAR-gamma agonista aktivitás, amelyet az Ernsberger 2007-es összefoglalója tárgyal: ez a nukleáris receptor a glitazon típusú antidiabetikumok célpontja, és a telmizartán részlegesen aktiválja. Az Imenshahidi 2024-es áttekintése ebből vezeti le a metabolikus szindróma komponenseire, elsősorban az inzulinérzékenységre és a lipidprofilra gyakorolt kedvező hatásokat. A klinikai bizonyítékok gerince az ONTARGET vizsgálat, amely 2008-ban több mint 25 ezer, magas kardiovaszkuláris kockázatú beteget randomizált telmizartánra, ramiprilre vagy mindkettőre. A telmizartán nem bizonyult rosszabbnak a ramiprilnél, viszont kevesebb köhögést és angioödémát okozott. A vizsgálat legfontosabb tanulsága azonban a harmadik karra vonatkozik: a kettős gátlás nem hozott többlethasznot, viszont több hypotoniát, ájulást és vesekárosodást okozott. Ez a lelet azóta is meghatározza a klinikai gyakorlatot, és a Tobe 2011-es vese-alelemzése megerősítette.
Hatásmechanizmus
Angiotenzin II 1-es típusú receptor blokkolása: értágulat és nátrium-ürítés.
Felezési idő
~24 óra, az osztályon belül a leghosszabb; egy kihagyott adag nem borítja a kontrollt.
Metabolikus többlet
Részleges PPAR-gamma agonizmus, kedvező hatás az inzulinérzékenységre és a lipidekre.
ONTARGET tanulsága
A ramiprillel egyenértékű, jobban tolerálható; a kettős gátlás viszont káros.
Biohasznosulás
Kb. 42-58%, dózisfüggő, mert a first-pass metabolizmus telíthető.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 3
- Szédülés és alacsony vérnyomás, különösen az első adagok után, illetve vízhajtóval együtt vagy folyadékhiányos állapotban.
- Emelkedő szérumkálium: a renin-angiotenzin rendszer gátlása csökkenti a kálium kiválasztását. Vesebetegségben, káliumspóroló vízhajtóval vagy káliumpótlással együtt ez klinikailag jelentős lehet.
- Vesefunkció-romlás: kétoldali veseartéria-szűkület vagy súlyos folyadékhiány esetén a szer a vese szűrését rontja. Ezért kell a kreatinint és a káliumot a kezelés indítása után ellenőrizni.
Ellenjavallatok · 3
- Terhesség: ABSZOLÚT ellenjavallat. A renin-angiotenzin rendszerre ható szerek a második és harmadik trimeszterben magzati vesekárosodást és halálozást okoznak; terhesség tervezésekor előre le kell cserélni.
- Egyidejű ACE-gátló vagy aliszkiren szedése: az ONTARGET egyik legfontosabb tanulsága éppen az volt, hogy a kettős gátlás nem hoz többletet, viszont több mellékhatást okoz.
- Kétoldali veseartéria-szűkület, valamint súlyos máj- vagy epeúti elzáródás.
Releváns Gyógyszerek
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Telmisartan, ramipril, or both in patients at high risk for vascular events.
ONTARGET Investigators, Yusuf S, Teo KK
Cardiovascular and renal outcomes with telmisartan, ramipril, or both in people at high renal risk: results from the ONTARGET and TRANSCEND studies.
Tobe SW, Clase CM, Gao P
Metabolic actions of angiotensin receptor antagonists: PPAR-gamma agonist actions or a class effect?
Ernsberger P, Koletsky RJ
Effects of telmisartan on metabolic syndrome components: a comprehensive review.
Imenshahidi M, Roohbakhsh A, Hosseinzadeh H
Telegram
Kérdésed van a Telmisartan (Micardis)‑ről?
Edukatív gyógyszer-info hivatalos forrásokból (PubMed, FDA, EMA). NEM helyettesíti az orvosi konzultációt vagy az SmPC-t. Beszélj az orvosoddal!
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A gyógyszerek használata orvosi konzultációt és vényt igényel. A felsorolt indikációk, dózis-tartományok és mellékhatások NEM helyettesítik a hivatalos alkalmazási előírást (SmPC) vagy az orvossal való egyeztetést. Ne kezdj el vagy hagyj abba semmilyen gyógyszer-szedést önkényesen. Sürgős esetben hívd a 104-es mentőhívót.