522‑054
Kettős allosztérikus kognitív fokozó: α7-nikotinos PAM és α5-GABA-A gátló, csak preklinikai adat.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A 522-054?
Részletes áttekintés
Az 522-054 triazolopiridazin-vázú kísérleti kognitív fokozó, amely két rokon ligandfüggő ioncsatornát modulál egyszerre: pozitívan potencírozza az α7 nikotinos acetilkolin-receptorokat, miközben gátolja az α5-alegységet tartalmazó GABA-A receptorokat. Ez a kettős hatás egyszerre erősíti a serkentő kolinerg jelátvitelt és csökkenti a gátló GABAerg tónust a hippokampuszban, ami az állatmodellekben rendkívül alacsony hatásos dózisokat és a hosszú távú potencírozás (LTP) küszöbének csökkenését eredményezi. Rágcsálókban javította a tanulást és a memóriát, visszafordította a szkopolamin okozta figyelmi és memóriazavart, és krónikus traumás agysérülés modelljében is elősegítette a kognitív felépülést. Humán klinikai vizsgálat nincs: a vegyületet soha nem tesztelték emberben, így csak kísérleti research chemicalként létezik.
Hatásmechanizmus
α7-nikotinos PAM + α5-GABA-A gátló
Evidencia
Csak preklinikai (nincs humán adat)
Jogi státusz
Nem engedélyezett research chemical
Receptor-profil
- α7 nikotinos acetilkolin-receptor (pozitív modulátor)Erős
- α5-alegységet tartalmazó GABA-A receptor (negatív modulátor)Erős
- Hosszú távú potencírozás (LTP) a hippokampuszbanMérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Nincs humán biztonsági adat: kizárólag preklinikai (rágcsáló-) vizsgálatok léteznek, a vegyületet emberben soha nem tesztelték
- A kettős α7-nikotinos és α5-GABA-A moduláció hosszú távú hatásai emberben ismeretlenek
- A gátló GABAerg tónus csökkentése elméletileg fokozhatja a görcskészséget vagy a szorongást
- Az állatkísérletekben megfigyelt harang alakú (fordított U) dózis-válasz miatt a magasabb dózis nem feltétlenül hatékonyabb
- Ismeretlen farmakokinetika és toxicitási profil emberben
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Epilepszia vagy csökkent görcsküszöb: az α5-GABA-A gátlása elméletileg fokozhatja a rohamkockázatot
- Nem jóváhagyott gyógyszer; kísérleti research chemical, klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
- Ismeretlen kölcsönhatások más kolinerg vagy GABAerg szerekkel
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Nootropic alpha7 nicotinic receptor allosteric modulator derived from GABAA receptor modulators
Ng HJ, Whittemore ER, Tran MB, Hogenkamp DJ, Broide RS, Johnstone TB, Zheng L, Stevens KE, Gee KW
Allosteric modulation of related ligand-gated ion channels synergistically induces long-term potentiation in the hippocampus and enhances cognition
Timmermann DB, Sandager-Nielsen K, Dyhring T, Ahring PK, Jensen ML, Nielsen EO, et al.
Enhancing cognitive recovery in chronic traumatic brain injury through simultaneous allosteric modulation of α7 nicotinic acetylcholine and α5 GABA(A) receptors
et al.
GYIK
GYIK
Kettős allosztérikus kognitív fokozó: α7-nikotinos PAM és α5-GABA-A gátló, csak preklinikai adat.
Telegram
Kérdésed van a 522‑054‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.