ABT‑089
Alfa4béta2 nikotinos parciális agonista, kísérleti ADHD- és kogníciógyógyszer, a humán vizsgálatok többsége negatív.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A ABT-089?
Részletes áttekintés
Az ABT-089 (pozanicline) az Abbott által fejlesztett neuronális nikotinos acetilkolin-receptor parciális agonista, amely mérsékelt szelektivitást mutat az α4β2 altípus iránt. A nikotinnal szemben az acetilkolin-felszabadulást azzal összemérhető erővel segíti elő, ám jóval kevésbé váltja ki a dopamin felszabadulását: ez a profil kognitív előnyt ígért kisebb visszaéléses (abúzus-) kockázat mellett. Humán vizsgálatokba jutott ADHD és kogníció javítására: egy kisebb, felnőtt ADHD-s pilotvizsgálat előnyt sejtetett, a nagyobb, kontrollált vizsgálatok azonban nem váltak el a placebótól, és a fejlesztést végül leállították. Gyógyszerként vagy étrend-kiegészítőként soha nem engedélyezték, és csak kísérleti kutatóvegyületként létezik.
Hatásmechanizmus
α4β2 nikotinos parciális agonista
Evidencia
Humán ADHD-vizsgálatok (többségében negatív)
Jogi státusz
Nem engedélyezett, leállított kísérleti gyógyszer
Receptor-profil
- α4β2 nikotinos acetilkolin-receptorMérsékelt
- Acetilkolin-felszabadulás elősegítéseMérsékelt
- α6β2 nikotinos receptorGyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 4
- A klinikai vizsgálatokban általában jól tolerálható volt, a leggyakoribb panaszok enyhék: fejfájás és émelygés
- Szédülés és émelygés, a nikotinos agonistákra jellemző gastrointestinalis panaszok
- Álmatlanság vagy alvászavar, különösen ha késői napszakban adagolják
- A hosszú távú biztonságosság csak korlátozottan ismert: a fejlesztés a hatékonyság hiánya miatt leállt, nem tartós humán expozíció alapján
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Nem engedélyezett gyógyszer: a fejlesztést leállították, klinikai felügyeleten kívül nem ajánlott
- Görcskórban vagy csökkent görcsküszöb esetén óvatosság indokolt a nikotinos jelátvitel fokozása miatt
- Egyéb nikotinos agonistákkal vagy nikotinnal együtt additív hatás lehetséges
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Efficacy and safety of the novel α4β2 neuronal nicotinic receptor partial agonist ABT-089 in adults with attention-deficit/hyperactivity disorder
Apostol G, Abi-Saab W, Kratochvil CJ, et al.
A randomized pilot study of the efficacy and safety of ABT-089, a novel α4β2 neuronal nicotinic receptor agonist, in adults with ADHD
Bain EE, Apostol G, Sangal RB, et al.
Pozanicline for the treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder
Childress A, Sallee FR
ABT-089 and ABT-894 reduce levodopa-induced dyskinesias in a monkey model of Parkinson's disease
Zhang D, Bordia T, McGregor M, et al.
ABT-089, but not ABT-107, ameliorates nicotine withdrawal-induced cognitive deficits in C57BL6/J mice
Yildirim E, Connor DA, Gould TJ
Determination of ABT-089 in human plasma by high performance liquid chromatography using in situ precolumn derivatization
Bryan PD, El-Shourbagy TA, Kelly EJ, et al.
GYIK
GYIK
Alfa4béta2 nikotinos parciális agonista, kísérleti ADHD- és kogníciógyógyszer, a humán vizsgálatok többsége negatív.
Telegram
Kérdésed van a ABT‑089‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.