ACD856
Pan-Trk pozitív allosztérikus modulátor (AlzeCure), a BDNF/NGF jelátvitel erősítője, 1. fázisú humán adattal.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A ACD856?
Részletes áttekintés
Az ACD856 (AlzeCure Pharma) egy triazintrion vázú, orálisan aktív, pan-Trk pozitív allosztérikus modulátor (PAM), amely a tropomiozin-receptor-kináz család (TrkA, TrkB, TrkC) receptorait erősíti. Nem közvetlenül aktiválja a receptort, hanem a szervezet saját neurotrofinjai (BDNF, NGF) által kiváltott jelátvitelt fokozza, így csak ott hat, ahol már van endogén jel. Preklinikai modellekben javította a memóriát, antidepresszáns-szerű hatást és neuroprotektív, betegségmódosító hatásokat mutatott. Emberben lezajlott 1. fázisú (egyszeri és ismételt emelkedő dózisú) vizsgálatokban jól tolerálhatónak bizonyult, felezési ideje körülbelül 19-20 óra, és qEEG-n pro-kognitív jelmintázatot okozott. Alzheimer-kórra 2. fázisú vizsgálatot terveznek; a depresszió, alvászavar és traumás agysérülés indikációk preklinikai stádiumban vannak.
Hatásmechanizmus
Pan-Trk PAM (BDNF/NGF-jelátvitel erősítése)
Evidencia
1. fázisú humán biztonság + PK, preklinikai hatékonyság
Jogi státusz
Vizsgálati (nem engedélyezett) gyógyszer
Receptor-profil
- TrkA / TrkB / TrkC receptorokErős
- BDNF- és NGF-neurotrofin jelátvitelErős
- PI3K/Akt és MAPK/ERK downstream kaszkádokMérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Az 1. fázisú humán vizsgálatokban jól tolerálhatónak bizonyult, súlyos nemkívánatos esemény nélkül
- Enyhe, átmeneti fejfájás lehetséges
- Enyhe hányinger vagy gyomorpanasz előfordulhat
- A hosszú távú biztonságosság betegpopulációkban még nem tisztázott (folyamatban lévő fejlesztés)
- A Trk-jelátvitel elméleti kockázatai (pl. fájdalom-jelátvitel modulációja) emberben még nem jellemzettek teljesen
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Vizsgálati stádiumú, nem engedélyezett gyógyszer; klinikai felügyeleten kívül nem ajánlott
- A neurotrofin-jelátvitelt befolyásoló egyéb szerekkel való együttadás hatása ismeretlen
- Ismert Trk-függő rosszindulatú daganat esetén elméleti óvatosság indokolt a neurotrofin-jelátvitel erősítése miatt
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
ACD856, a novel positive allosteric modulator of Trk receptors, single ascending doses in healthy subjects: Safety and pharmacokinetics
Nilsson B, Bylund J, et al.
Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Quantitative Electroencephalography Assessment of ACD856, a Novel Positive Allosteric Modulator of Trk-Receptors Following Multiple Doses in Healthy Subjects
Onnestam K, Nilsson B, et al.
Neuroprotective and Disease-Modifying Effects of the Triazinetrione ACD856, a Positive Allosteric Modulator of Trk-Receptors for the Treatment of Cognitive Dysfunction in Alzheimer's Disease
Parrado Fernandez C, Juric S, et al.
Antidepressant effects of novel positive allosteric modulators of Trk-receptor mediated signaling: a potential therapeutic approach for depression
Madjid N, Lidell V, et al.
Identification of Novel Positive Allosteric Modulators of Neurotrophin Receptors for the Treatment of Cognitive Dysfunction
Dahlstrom M, Madjid N, et al.
Positive Allosteric Modulators of Trk Receptors for the Treatment of Alzheimer's Disease
Forsell P, Parrado Fernandez C, et al.
GYIK
GYIK
Pan-Trk pozitív allosztérikus modulátor (AlzeCure), a BDNF/NGF jelátvitel erősítője, 1. fázisú humán adattal.
Telegram
Kérdésed van a ACD856‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.