AF710B (Trapaxin)
Dual M1 muszkarin / σ1 agonista, Alzheimer-jelölt kismolekula.
Farmakológia
Tartalom
RÉSZLETES ÁTTEKINTÉS
Mi az a AF710B (Trapaxin)?
Az AF710B (más néven Trapaxin / ANAVEX 3-71) az Anavex Life Sciences által fejlesztett kismolekulájú kettős hatóanyag, amely szelektíven aktiválja az M1 muszkarin acetilkolin-receptort (allosztérikus pozícióban, nem ortosztérikus) és a sigma-1 chaperone receptort. 3xTg-AD egér Alzheimer-modelleken (PMID 27855286, PMID 32669416) csökkenti a tau-hyperfoszforilációt, javítja a kognitív teljesítményt és helyreállítja a szinaptikus markereket (synaptophysin, PSD-95). A muszkarin M1 stimuláció α-szekretáz aktiválást, így non-amyloidogén APP feldolgozást indukál. A sigma-1 agonizmus ER-stresszt csökkent és BDNF expressziót növel. Humán fázis-2 vizsgálat 2026-ban Alzheimer-betegségre. Anavex pipeline részeként a 2-73 (blarcamesine) elsőként jutott el a fázis-3-ig, az AF710B annak kombinált-mechanizmusú utódja.
Hatásmechanizmus
M1 muszkarin allosztérikus + σ1 agonista
Felezési idő
6-8 óra (állati PK)
Jogi státusz
Klinikai vizsgálati szer, sehol jóváhagyva
Anekdotikus beszámolók szerint az AF710B 50 mg-os, nazálisan beadott adagja az egyik legpotensebb nootropikum-élmény, koncentrációs, memóriaelőhívási és egyéb állítólagos előnyök körülbelül a 3. napon mutatkoznak meg. Mechanisztikusan úgy tűnik, megváltoztatja, hogy az agy mennyire hatékonyan kódolja a memóriát egészében. Állatmodellekben nemcsak helyreállította a károsodott memóriát, hanem a normál szint fölé tolta a teljesítményt, szuperfiziológiás hatást sugallva. A Sigma-1 aktiválása szükséges a teljes hatáshoz, és az M1/Sigma-1 szinergia áll a profil mögött. A leállás után hetekig fennmaradó tartós előnyök hosszú távú strukturális szinaptikus változásokat sugallnak. Alacsony dózisoknál az M1 PAM hatások dominálnak, magasabb dózisok pedig alloszterikusan agonizálják az M1 mAChR-t. Csökkenti az amiloid plakkok lerakódását a hippokampuszban és az agykéregben, kedvező mellékhatásprofillal a vizsgálatokban, súlyos nemkívánatos esemény nélkül.
⚠ Nem klinikai bizonyíték – felhasználói tapasztalatokon alapul.
Receptor-profil
- M1 muszkarin receptorErős
- Sigma-1 receptorMérsékelt
- Alfa-szekretáz (APP-feldolgozás)Mérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Korlátozott humán biztonsági adat, főként preklinikai (3xTg-AD egér) és anekdotikus beszámolók
- Lehetséges kolinerg (M1) tünetek: hányinger, gyomor-bélpanasz, fokozott nyál- vagy verejtékezés
- Élénk álmok, alvászavar vagy fejfájás kolinerg/szigma-1 modulációból feltételezhető
- Szédülés, fejfájás, irányíthatóság-zavar lehetséges központi idegrendszeri hatásként
- Ismeretlen hosszú távú biztonságosság, nincs validált emberi dózis vagy beadási mód
Ellenjavallatok · 5
- Terhesség és szoptatás: emberi adat nincs, kerülendő
- Kizárólag jóváhagyott klinikai vizsgálat keretében, nem kapható kereskedelmi forgalomban; önkezelés nem ajánlott
- Kolinerg szerekkel (kolinészteráz-gátlók, muszkarin agonisták) együtt fokozott kolinerg terhelés kockázata
- Antikolinerg gyógyszerek elméletileg ronthatják a hatást, együttadás óvatosságot igényel
- Ismeretlen interakciós és szervi (máj/vese/szív) biztonsági profil miatt fennálló betegségeknél fokozott óvatosság
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
GYIK
GYIK
Az AF710B (Trapaxin) egy fejlesztés alatt álló kísérleti gyógyszerjelölt, amelyet elsősorban Alzheimer-kór kezelésére kutatnak. Két agyi célponton hat egyszerre, aminek célja az lenne, hogy javítsa a memóriát és a kognitív működést a betegségben érintetteknél, de ez egy korai fázisú fejlesztési anyag, nem egy elterjedt, bevett nootropikum.
Telegram
Kérdésed van a AF710B (Trapaxin)‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.