Korai kutatásKutatási vegyület

AF710B (Trapaxin)

Dual M1 muszkarin / σ1 agonista, Alzheimer-jelölt kismolekula.

Telegram

MI AZ A AF710B (TRAPAXIN)?

Részletes áttekintés

Az AF710B (más néven Trapaxin / ANAVEX 3-71) az Anavex Life Sciences által fejlesztett kismolekulájú kettős hatóanyag, amely szelektíven aktiválja az **M1 muszkarin acetilkolin-receptort** (allosztérikus pozícióban, nem ortosztérikus) és a **sigma-1 chaperone receptort**. 3xTg-AD egér Alzheimer-modelleken (PMID 27855286, PMID 32669416) **csökkenti a tau-hyperfoszforilációt, javítja a kognitív teljesítményt és helyreállítja a szinaptikus markereket** (synaptophysin, PSD-95). A muszkarin M1 stimuláció α-szekretáz aktiválást, így non-amyloidogén APP feldolgozást indukál. A sigma-1 agonizmus ER-stresszt csökkent és BDNF expressziót növel. Humán fázis-2 vizsgálat 2026-ban Alzheimer-betegségre. **Anavex pipeline részeként a 2-73 (blarcamesine) elsőként jutott el a fázis-3-ig**, az AF710B annak kombinált-mechanizmusú utódja.

Hatásmechanizmus

M1 muszkarin allosztérikus + σ1 agonista

Felezési idő

6-8 óra (állati PK)

Jogi státusz

Klinikai vizsgálati szer, sehol jóváhagyva

Biztonság

Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok

Mellékhatások · 5

  • Korlátozott humán biztonsági adat, főként preklinikai (3xTg-AD egér) és anekdotikus beszámolók
  • Lehetséges kolinerg (M1) tünetek: hányinger, gyomor-bélpanasz, fokozott nyál- vagy verejtékezés
  • Élénk álmok, alvászavar vagy fejfájás kolinerg/szigma-1 modulációból feltételezhető
  • Szédülés, fejfájás, irányíthatóság-zavar lehetséges központi idegrendszeri hatásként
  • Ismeretlen hosszú távú biztonságosság, nincs validált emberi dózis vagy beadási mód

Ellenjavallatok · 5

  • Terhesség és szoptatás: emberi adat nincs, kerülendő
  • Kizárólag jóváhagyott klinikai vizsgálat keretében, nem kapható kereskedelmi forgalomban; önkezelés nem ajánlott
  • Kolinerg szerekkel (kolinészteráz-gátlók, muszkarin agonisták) együtt fokozott kolinerg terhelés kockázata
  • Antikolinerg gyógyszerek elméletileg ronthatják a hatást, együttadás óvatosságot igényel
  • Ismeretlen interakciós és szervi (máj/vese/szív) biztonsági profil miatt fennálló betegségeknél fokozott óvatosság

Releváns Nootropikumok

Hasonló terápiás kategóriában

Telegram

Kérdésed van a AF710B (Trapaxin)‑ről?

Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.

Telegram
MolekulaX Szerkesztőség·Forrás-igazolt · PubMed · FDA · EMA
Frissítve: 2026. június 19.

Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.