ASP‑4345
Dopamin D1-receptor pozitív allosztérikus modulátor, szkizofrén kogníció kísérleti szere.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A ASP-4345?
Részletes áttekintés
Az ASP-4345 (ASP4345) az Astellas által fejlesztett dopamin D1-receptor pozitív allosztérikus modulátor (PAM), amelyet a szkizofréniához társuló kognitív károsodás kiegészítő kezelésére vizsgáltak. A klasszikus D1-agonistákkal ellentétben nem közvetlenül aktiválja a receptort, hanem egy másodlagos kötőhelyen felerősíti az agy saját dopaminválaszát, elsősorban a prefrontális kéreg D1-jelátvitelét célozva, hogy elkerülje a direkt agonistákra jellemző szív- és görcskockázatot. Az I. fázisú vizsgálatokban egyszer napi orális adagolást használtak; a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás és az aluszékonyság volt, jellemzően enyhe formában, és a kognitív teszteken javulás mutatkozott. A fejlesztést a II. fázis után leállították; a vegyület nem engedélyezett gyógyszer és nem étrend-kiegészítő.
Hatásmechanizmus
Dopamin D1-receptor PAM (allosztérikus)
Felezési idő
~9-27 óra (egyszer napi adagolás)
Jogi státusz
Kísérleti (II. fázisban leállt)
Receptor-profil
- Dopamin D1-receptorMérsékelt
- Prefrontális kognitív körökGyenge
- Auditív információfeldolgozásGyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 4
- Fejfájás, a klinikai vizsgálatok leggyakoribb, jellemzően enyhe mellékhatása
- Aluszékonyság (szomnolencia), többnyire enyhe formában
- Korlátozott humán biztonsági adatbázis: csak I. és II. fázisú vizsgálatok készültek, kis betegszámmal
- A hosszú távú biztonságosság ismeretlen, mivel a fejlesztés a II. fázisban leállt
Ellenjavallatok · 3
- Nem jóváhagyott gyógyszer: emberi használatra nem engedélyezett, kizárólag kutatási kontextusban vizsgálták
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- A klinikai vizsgálatokban antipszichotikum-kiegészítésként adták szkizofréniában; önálló, felügyelet nélküli használatra nincs adat
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Phase 1 randomized study on the safety, tolerability, and pharmacodynamic cognitive and electrophysiological effects of a dopamine D1 receptor positive allosteric modulator in patients with schizophrenia
Desai A, Benner L, Wu R, et al.
Pharmacokinetics of ASP4345 from Single Ascending-Dose and Multiple Ascending-Dose Phase I Studies
Desai A, Benner L, Wu R, et al.
GYIK
GYIK
Az ASP-4345 egy kísérleti, fejlesztés alatt álló gyógyszerjelölt, amelyet szkizofréniával élő betegek kognitív problémáinak (pl. figyelem, pszichomotoros funkciók) javítására vizsgáltak. Fontos hangsúlyozni, hogy ez nem elérhető, bevett szer, hanem kutatási fázisban lévő vegyület, amelynek biztonságosságáról és hatásáról egészséges embereknél nincs adat.
Telegram
Kérdésed van a ASP‑4345‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.