ASP‑4345
Dopamin D1-receptor pozitív allosztérikus modulátor, szkizofrén kogníció kísérleti szere.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A ASP-4345?
Részletes áttekintés
Az ASP-4345 (ASP4345) az Astellas által fejlesztett dopamin D1-receptor pozitív allosztérikus modulátor (PAM), amelyet a szkizofréniához társuló kognitív károsodás kiegészítő kezelésére vizsgáltak. A klasszikus D1-agonistákkal ellentétben nem közvetlenül aktiválja a receptort, hanem egy másodlagos kötőhelyen felerősíti az agy saját dopaminválaszát, elsősorban a prefrontális kéreg D1-jelátvitelét célozva, hogy elkerülje a direkt agonistákra jellemző szív- és görcskockázatot. Az I. fázisú vizsgálatokban egyszer napi orális adagolást használtak; a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás és az aluszékonyság volt, jellemzően enyhe formában, és a kognitív teszteken javulás mutatkozott. A fejlesztést a II. fázis után leállították; a vegyület nem engedélyezett gyógyszer és nem étrend-kiegészítő.
Hatásmechanizmus
Dopamin D1-receptor PAM (allosztérikus)
Felezési idő
~9-27 óra (egyszer napi adagolás)
Jogi státusz
Kísérleti (II. fázisban leállt)
Receptor-profil
- Dopamin D1-receptorMérsékelt
- Prefrontális kognitív körökGyenge
- Auditív információfeldolgozásGyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 4
- Fejfájás, a klinikai vizsgálatok leggyakoribb, jellemzően enyhe mellékhatása
- Aluszékonyság (szomnolencia), többnyire enyhe formában
- Korlátozott humán biztonsági adatbázis: csak I. és II. fázisú vizsgálatok készültek, kis betegszámmal
- A hosszú távú biztonságosság ismeretlen, mivel a fejlesztés a II. fázisban leállt
Ellenjavallatok · 3
- Nem jóváhagyott gyógyszer: emberi használatra nem engedélyezett, kizárólag kutatási kontextusban vizsgálták
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- A klinikai vizsgálatokban antipszichotikum-kiegészítésként adták szkizofréniában; önálló, felügyelet nélküli használatra nincs adat
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Phase 1 randomized study on the safety, tolerability, and pharmacodynamic cognitive and electrophysiological effects of a dopamine D1 receptor positive allosteric modulator in patients with schizophrenia
Desai A, Benner L, Wu R, et al.
Pharmacokinetics of ASP4345 from Single Ascending-Dose and Multiple Ascending-Dose Phase I Studies
Desai A, Benner L, Wu R, et al.
GYIK
GYIK
Dopamin D1-receptor pozitív allosztérikus modulátor, szkizofrén kogníció kísérleti szere.
Telegram
Kérdésed van a ASP‑4345‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.