ASP2905
Szelektív Kv12.2 (KCNH3) káliumcsatorna-gátló, figyelemjavító jelölt, csak preklinikai adat.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A ASP2905?
Részletes áttekintés
Az ASP2905 egy Astellas által kifejlesztett kísérleti vegyület, amely potens és szelektív gátlója a Kv12.2 (KCNH3-génkódolt) feszültségfüggő káliumcsatornának. Ez a csatorna az előagyban dúsul: túltermelése rágcsálókban kognitív deficitet okoz, kiütése viszont javítja a figyelmi és tanulási teljesítményt, így a csatorna gátlása fokozza a serkentő neuronális aktivitást a kognitív körökben. Egérmodellekben az ASP2905 visszafordította az MK-801 és a szkopolamin okozta memóriazavart, idős patkányokban javította a tanulást, és antipszichotikum-szerű, valamint ADHD-modellben figyelemjavító hatást mutatott; patkány-mikrodialízisben növelte a dopamin és az acetilkolin kiáramlását a mediális prefrontális kéregben. Humán klinikai adat nincs: az emberi biztonságosság és hatékonyság feltáratlan, a vegyület kizárólag preklinikai research chemicalként létezik.
Hatásmechanizmus
Kv12.2 (KCNH3) káliumcsatorna-gátlás
Evidencia
Csak preklinikai (nincs humán adat)
Jogi státusz
Nem engedélyezett research chemical
Receptor-profil
- Kv12.2 / KCNH3 káliumcsatornaErős
- Prefrontális dopamin-kiáramlás (indirekt)Mérsékelt
- Prefrontális acetilkolin-kiáramlás (indirekt)Mérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Nincs humán biztonsági adat: kizárólag preklinikai (egér- és patkány-) vizsgálatok léteznek, a vegyületet emberben soha nem tesztelték
- A neuronális ingerlékenység fokozása elméletileg nyugtalanságot, szorongást vagy alvászavart okozhat
- Egérmodellben pszichoaktív (viselkedést módosító) hatás igazolt, ami dózisfüggő magatartási változásra utal
- Elméleti görcskockázat, mivel a Kv12.2-gátlás növeli a serkentő neuronális aktivitást az előagyban
- Ismeretlen hosszú távú biztonságosság és hiányzó toxicitási profil emberben
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Epilepszia vagy csökkent görcsküszöb: az előagyi ingerlékenység fokozása elméletileg növelheti a rohamkockázatot
- Kerülendő más serkentő / dopaminerg szerekkel az additív túlserkentés miatt
- Nem jóváhagyott gyógyszer; kísérleti research chemical, klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
ASP2905, a specific inhibitor of the potassium channel Kv12.2 encoded by the Kcnh3 gene, is psychoactive in mice
Takahashi S, Okamura A, Yamazaki M, Ni K
The KCNH3 inhibitor ASP2905 shows potential in the treatment of attention deficit/hyperactivity disorder
Takahashi S, Ohmiya M, Honda S, Ni K
GYIK
GYIK
Az ASP2905 egy kizárólag állatkísérletekben vizsgált kutatási vegyület, amelyet figyelem és memória javítására fejlesztettek, elméletileg az agyban a dopamin és acetilkolin szintjének emelésén keresztül. Emberi adat nincs róla, tehát ez tisztán preklinikai, kísérleti szer, nem használható és nem is elérhető emberi fogyasztásra.
Telegram
Kérdésed van a ASP2905‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.