Brivaracetam
SV2A-szelektív antiepileptikum, a levetiracetam 4-propil-analógja; FDA/EMA-jóváhagyott vényköteles gyógyszer a racetam kémiai családban.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A BRIVARACETAM?
Részletes áttekintés
A Brivaracetam (Briviact, UCB-34714) vényköteles antiepileptikum, a levetiracetam 4-propil-analógja, amely körülbelül 15-30-szor nagyobb affinitással és nagyobb szelektivitással kötődik az SV2A szinaptikus vezikula-glikoproteinhez. Csökkenti a rohamokat kiváltó kóros preszinaptikus neurotranszmitter-felszabadulást, gyorsan penetrál az agyba, és titrálás nélkül, azonnal hatásos dózissal indítható. FDA- és EMA-jóváhagyott (2016) a fokális (parciális kezdetű) rohamok kiegészítő és monoterápiás kezelésére, az USA-ban V. jegyzékű ellenőrzött anyag. A racetam kémiai családba tartozik, de komoly vényköteles gyógyszer, nem életmód-nootropikum; a humán bizonyíték több III. fázisú randomizált kontrollált vizsgálaton és egy Cochrane-áttekintésen nyugszik (PMID 24256083, 24116853, 35285519).
Hatásmechanizmus
Szelektív, nagy affinitású SV2A-ligand
Felezési idő
~9 óra
Hatáskezdet
~1 óra (gyors agyi penetráció)
Jogi státusz
Vényköteles (FDA/EMA); USA V. jegyzék
Receptor-profil
- SV2A szinaptikus vezikula-fehérjeErős
- Preszinaptikus neurotranszmitter-felszabadulásMérsékelt
- Neuronális feszültségfüggő nátriumcsatornákGyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Aluszékonyság és szedáció, a leggyakoribb mellékhatás, főleg a kezelés elején
- Szédülés és egyensúlyzavar, dózisfüggő
- Fáradtság és levertség
- Émelygés és hányás, enyhe gyomor-bélrendszeri panaszok
- Pszichiátriai és viselkedési reakciók: ingerlékenység, szorongás, depresszió, agresszió
- Koordinációs zavar és bizonytalan járás, magasabb dózisnál
Ellenjavallatok · 6
- Túlérzékenység a brivaracetámmal vagy a levetiracetámmal szemben
- Terhesség és szoptatás: korlátozott adat, csak szakorvosi felügyelettel
- Öngyilkossági gondolatok vagy pszichiátriai kórelőzmény: az antiepileptikumok osztályfigyelmeztetése, szoros monitorozás
- Májkárosodás: dóziscsökkentés szükséges (máj-metabolizmus)
- Ne hagyd abba hirtelen: elvonási görcs kockázata, fokozatos leépítés kell
- Alkohol és központi idegrendszeri depresszánsok: additív szedáció és pszichomotoros gátlás
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Discovery of 4-substituted pyrrolidone butanamides as new agents with significant antiepileptic activity.
Kenda BM, Matagne AC, Talaga PE, et al.
Brivaracetam, a selective high-affinity synaptic vesicle protein 2A (SV2A) ligand with preclinical evidence of high brain permeability and fast onset of action.
Nicolas JM, Hannestad J, Holden D, et al.
Adjunctive brivaracetam in adults with uncontrolled focal epilepsy: results from a double-blind, randomized, placebo-controlled trial.
Ryvlin P, Werhahn KJ, Blaszczyk B, et al.
Adjunctive brivaracetam for uncontrolled focal and generalized epilepsies: results of a phase III, double-blind, randomized, placebo-controlled, flexible-dose trial.
Kwan P, Trinka E, Van Paesschen W, et al.
Brivaracetam add-on therapy for drug-resistant epilepsy.
Bresnahan R, Panebianco M, Marson AG.
Evaluation of brivaracetam, a novel SV2A ligand, in the photosensitivity model.
Kasteleijn-Nolst Trenite DG, Genton P, Parain D, et al.
GYIK
GYIK
SV2A-szelektív antiepileptikum, a levetiracetam 4-propil-analógja; FDA/EMA-jóváhagyott vényköteles gyógyszer a racetam kémiai családban.
Telegram
Kérdésed van a Brivaracetam‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.