CE‑123
Tiazol-vázú modafinil-analóg, szelektív dopamin-transzporter gátló, csak preklinikai adat.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A CE-123?
Részletes áttekintés
A CE-123 tiazolgyűrűt tartalmazó modafinil-analóg, amely szelektív, bár alacsony affinitású dopamin-transzporter (DAT) gátló: a dopamin újrafelvételét blokkolva növeli a szinaptikus dopaminszintet, miközben a szerotonin- (SERT) és noradrenalin-transzporterre (NET) gyakorolt hatása elhanyagolható. Rágcsáló-vizsgálatokban javította a memória bevésődését és előhívását, valamint a kognitív flexibilitást, a beszámolók szerint az impulzivitás fokozása nélkül. A viselkedésileg vizsgált forma az S-enantiomer (S-CE-123), amely a lead vegyülethez, az R-modafinilhez képest jobb DAT-affinitást, szelektivitást és agyi penetrációt mutatott. Humán klinikai vizsgálat nincs: az emberi biztonságosság feltáratlan, a vegyületet nem engedélyezték emberi használatra, így csak kísérleti research chemicalként létezik.
Hatásmechanizmus
Szelektív dopamin-transzporter (DAT) gátló
Evidencia
Csak preklinikai (nincs humán adat)
Jogi státusz
Nem engedélyezett research chemical
Receptor-profil
- Dopamin-transzporter (DAT)Mérsékelt
- Prefrontális dopamin-jelátvitelMérsékelt
- Szerotonin- és noradrenalin-transzporter (SERT/NET, elhanyagolható)Gyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Nincs humán biztonsági adat: kizárólag preklinikai (rágcsáló-) vizsgálatok léteznek, a vegyületet emberben nem tesztelték
- A dopaminerg serkentőkre jellemző lehetséges álmatlanság vagy alvászavar késői adagolásnál
- Elméleti nyugtalanság, szapora szívverés vagy vérnyomás-emelkedés a dopamin-újrafelvétel gátlása miatt
- Ismeretlen hosszú távú biztonságosság és visszaélési/függőségi potenciál emberben
- Étvágycsökkenés, ami a dopaminerg serkentők ismert osztályhatása
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Szív- és érrendszeri betegség, ritmuszavar, kontrollálatlan magas vérnyomás
- Kerülendő más dopaminerg szerekkel vagy stimulánsokkal az additív hatás miatt
- Nem jóváhagyott gyógyszer; kísérleti research chemical, klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
A daily single dose of a novel modafinil analogue CE-123 improves memory acquisition and memory retrieval
Kristofova M, Aumann A, Kalaba P, Sartori SB, Pruckner V, et al.
A Novel Dopamine Transporter Inhibitor CE-123 Improves Cognitive Flexibility and Maintains Impulsivity in Healthy Male Rats
Nikiforuk A, Kos T, Rafa D, Behl B, Bespalov A, Popik P
Neurophysiological and Neurochemical Effects of the Putative Cognitive Enhancer (S)-CE-123 on Mesocorticolimbic Dopamine System
Sagheddu C, Pintori N, Kalaba P, Dragacevic V, Kada S, et al.
Structure-Activity Relationships of Novel Thiazole-Based Modafinil Analogues Acting at Monoamine Transporters
Kalaba P, Ilic M, Aher NY, Dragacevic V, Wieder M, et al.
Cognitive profiling and proteomic analysis of the modafinil analogue S-CE-123 in experienced aged rats
Gyertyan I, Lubec J, Ahmed M, Hoger H, Kalaba P, et al.
Pharmacokinetics of Novel Dopamine Transporter Inhibitor CE-123 and Modafinil with a Focus on Central Nervous System Distribution
Spreitzer I, Keck M, Ottersbach D, Wolf-Heuss E, et al.
GYIK
GYIK
Tiazol-vázú modafinil-analóg, szelektív dopamin-transzporter gátló, csak preklinikai adat.
Telegram
Kérdésed van a CE‑123‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.