CMS‑121
Fizetinből tervezett neuroprotektív gyógyszerjelölt, FASN-gátló, csak preklinikai adat.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A CMS-121?
Részletes áttekintés
A CMS-121 a Salk Intézetben a növényi flavonol fizetinből tervezett szintetikus származék, amelyet nagyjából 160 analóg közül választottak ki jobb stabilitása és agyi penetrációja miatt. A zsírsav-szintázt (FASN) és az acetil-CoA-karboxiláz 1-et (ACC1) gátolja, ezzel csökkenti a káros lipidperoxidációt, emeli az acetil-CoA szintjét, és fokozza a memóriagénekhez kötött H3K9 hiszton-acetilációt, miközben véd az oxitózis/ferroptózis sejthaláltól és a neuroinflammációtól. Egér-modellekben lassította az öregedés és az Alzheimer-kór jellemzőit, javította a kogníciót, és geroprotektív, anyagcsere-védő hatásokat mutatott. Emberi hatékonysági adat nincs: a vegyület kísérleti gyógyszerjelölt, amely csak most lép a korai klinikai fázisba.
Hatásmechanizmus
FASN/ACC1-gátló, acetil-CoA-emelő
Evidencia
Preklinikai (korai humán fázisban)
Eredet
Fizetin-származék (Salk Intézet)
Receptor-profil
- Zsírsav-szintáz (FASN)Erős
- Acetil-CoA-karboxiláz 1 (ACC1)Mérsékelt
- Oxitózis / ferroptózis és neuroinflammációMérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 4
- Nincs publikált humán biztonsági adat: a bizonyítékok szinte kizárólag egér- és sejtes preklinikai vizsgálatokból származnak
- A FASN- és ACC1-gátlás elméletileg befolyásolhatja a lipidanyagcserét, de emberben ennek klinikai jelentősége nem ismert
- Az orális biohasznosulás, a szöveti eloszlás és a hosszú távú toxicitás emberben nem jellemzett
- Kísérleti, jóvá nem hagyott gyógyszerjelölt, ismeretlen mellékhatás-spektrummal
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Nem jóváhagyott gyógyszer: klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott emberi használatra
- Ismeretlen gyógyszer-interakciók a lipidanyagcserét vagy a mitokondriális működést befolyásoló szerekkel
- Gyermekek és serdülők: nincs adat, kerülendő
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
CMS121, a Novel Drug Candidate for the Treatment of Alzheimer's Disease and Age-Related Dementia.
Currais A, Raschke W, Maher P, et al.
CMS121: a novel approach to mitigate aging-related obesity and metabolic dysfunction.
Dafre AL, Schubert D, Maher P, et al.
CMS121 Partially Attenuates Disease Progression in Mouse Models of Huntington's Disease.
Ates G, Currais A, Maher P, et al.
The Geroprotective Drug Candidate CMS121 Alleviates Diabetes, Liver Inflammation, and Renal Damage in db/db Leptin Receptor Deficient Mice.
Zahid S, Dafre AL, Currais A, et al.
CMS121, a fatty acid synthase inhibitor, protects against excess lipid peroxidation and inflammation and alleviates cognitive loss in a transgenic mouse model of Alzheimer's disease.
Ates G, Goldberg J, Currais A, Maher P
Elevating acetyl-CoA levels reduces aspects of brain aging.
Currais A, Huang L, Goldberg J, et al.
GYIK
GYIK
Fizetinből tervezett neuroprotektív gyógyszerjelölt, FASN-gátló, csak preklinikai adat.
Telegram
Kérdésed van a CMS‑121‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.