Conessine
Növényi szteroid-alkaloid, potens hisztamin H3-receptor antagonista, éberségfokozó profillal.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A CONESSINE?
Részletes áttekintés
A conessin szteroid-alkaloid, amelyet a Holarrhena antidysenterica (meténgfélékhez tartozó trópusi cserje) kérgéből és magjából vonnak ki, a hagyományos gyógyászatban évszázadok óta használt vérhas- és amőbaellenes szer. A modern farmakológia újra felfedezte, mert potens, agyba jól bejutó hisztamin H3-receptor antagonista és inverz agonista: több gyógyszerkutató csoport (Abbott, Santora és munkatársai) is a conessin természetes vázából indult ki új H3-ligandumok tervezésekor. A H3-receptor gátlása feloldja a hisztamin, acetilkolin, dopamin és noradrenalin felszabadulására ható visszacsatolási féket, így fokozza az éberséget és a figyelmet. Emberben kognitív fokozóként soha nem tesztelték, ezért nootropikumként kísérleti anyagnak számít.
Hatásmechanizmus
Hisztamin H3-antagonista / inverz agonista
Eredet
Holarrhena antidysenterica szteroid-alkaloid
Evidencia
Preklinikai (nincs humán nootropikus adat)
Receptor-profil
- Hisztamin H3-receptorErős
- Alfa-adrenerg receptorokMérsékelt
- Acetilkolin / dopamin / noradrenalin felszabadulás (indirekt)Mérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Nincs humán nootropikus biztonsági adat: a vegyületet kognitív fokozóként emberben nem tesztelték, a hatások preklinikai és farmakológiai vizsgálatokból származnak
- Álmatlanság vagy alvászavar késői adagolásnál, mert serkentő és éberségfokozó hatású
- Lehetséges vérnyomás- és szívfrekvencia-emelkedés az alfa-adrenerg és monoamin-felszabadító hatás miatt
- Nyugtalanság, szorongás vagy remegés a fokozott hisztaminerg és katekolaminerg jelátvitel következtében
- Ismeretlen hosszú távú biztonságosság; a Holarrhena-alkaloidoknak van gyomor-bél irritáló potenciálja nagyobb dózisban
Ellenjavallatok · 5
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Szív- és érrendszeri betegség, ritmuszavar vagy kontrollálatlan magas vérnyomás
- Szorongásos zavarok, pánikbetegség: a serkentő hatás súlyosbíthatja
- Kerülendő más stimulánsokkal vagy éberségfokozókkal az additív hatás miatt
- Nem jóváhagyott gyógyszer; kísérleti research chemical, klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
The alkaloid conessine and analogues as potent histamine H3 receptor antagonists
Zhao C, Sun M, Bennani YL, Gopalakrishnan SM, Witte DG, Miller TR, et al.
A new family of H3 receptor antagonists based on the natural product Conessine
Santora VJ, Covel JA, Hayashi R, Hofilena BJ, Ibarra JB, et al.
A new family of histamine H3 receptor antagonists based on a natural product: discovery, SAR, and properties of the series
Cowart M, Faghih R, Gfesser GA, et al.
Conessine, an H3 receptor antagonist, alters behavioral and neurochemical effects of ethanol in mice
Morais-Silva G, Ferreira-Santos M, Marin MT
Liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for the quantification of a potent H3 receptor antagonist conessine in serum
Shukla M, Rajput P, Wahajuddin M
GYIK
GYIK
Növényi szteroid-alkaloid, potens hisztamin H3-receptor antagonista, éberségfokozó profillal.
Telegram
Kérdésed van a Conessine‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.