Dimiracetam
Biciklikus racetam, amelyet neuropátiás fájdalomra vizsgálnak; NMDA-hoz kötött glutamát-felszabadulást csökkent, főleg preklinikai adatokkal.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A DIMIRACETAM?
Részletes áttekintés
A Dimiracetam biciklikus racetam-rokon vegyület, amelyet eredetileg kognitív teljesítményfokozóként fejlesztettek (Pinza és mtsai, 1993), később pedig a neuropátiás fájdalom kutatásában vizsgáltak. Fő leírt hatása, hogy csökkenti az NMDA-receptorok által kiváltott glutamát-felszabadulást, elsősorban a gerincvelőben, és állatmodellekben tartósan mérsékli a fájdalom-túlérzékenységet (idegsérülés, kemoterápia és osteoarthritis modelljeiben). A hatás ismételt adagolással akkumulálódik, és a vegyület kiürülése után is fennmarad. Humán hatékonysági adat gyakorlatilag nincs publikálva: a vegyület Phase I/II klinikai vizsgálatokba lépett (HIV-asszociált és osteoarthritises fájdalom), de az eredmények nem elérhetők, ezért az evidenciaszint jelenleg csak referencia jellegű.
Hatásmechanizmus
NMDA-hoz kötött glutamát-felszabadulás csökkentése
Evidencia
Főleg preklinikai (állatmodell)
Jogi státusz
Vizsgálati; AU: vényköteles
Receptor-profil
- NMDA-receptorok (GluN1 / GluN2A)Mérsékelt
- Glutamáterg jelátvitelMérsékelt
- Neuropátiás fájdalom-pályákMérsékelt
- Tanulási / memória-körökGyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 4
- Állatkísérletekben jól tolerálhatónak írták le; a humán biztonságosság nem teljesen igazolt
- Részletes humán mellékhatás-profil nem publikált a nyilvános irodalomban
- NMDA-glutamáterg modulátorként elméletileg dózisfüggő központi idegrendszeri hatások (pl. szédülés, fejfájás) nem zárhatók ki
- Hosszú távú humán biztonságossági adat nem áll rendelkezésre
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: nincs biztonságossági adat, kerülendő
- Máj- vagy vesekárosodás: nincs humán farmakokinetikai adat, óvatosság / orvosi felügyelet
- Vizsgálati vegyület: klinikai vizsgálaton kívüli, önkezelő használatra nem jóváhagyott
- Ausztráliában vényköteles (Schedule 4): jogi korlátozás áll fenn
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Broad spectrum and prolonged efficacy of dimiracetam in models of neuropathic pain
Fariello RG, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Bonanno G, Pittaluga A, Milanese M, Misiano P, Farina C
Pharmacological Profile of MP-101, a Novel Non-racemic Mixture of R- and S-dimiracetam with Increased Potency in Rat Models of Cognition, Depression and Neuropathic Pain
Bonifacino T, Micheli L, Torazza C, Ghelardini C, Farina C, Bonanno G
A rat model of FOLFOX-induced neuropathy: effects of oral dimiracetam in comparison with duloxetine and pregabalin
Di Cesare Mannelli L, Maresca M, Micheli L, Farina C, Scherz MW, Ghelardini C
A model of neuropathic pain induced by sorafenib in the rat: Effect of dimiracetam
Di Cesare Mannelli L, Maresca M, Farina C, Scherz MW, Ghelardini C
Synthesis and pharmacological activity of a series of dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]imidazole-2,5(3H,6H)-diones, a novel class of potent cognition enhancers
Pinza M, Farina C, Cerri A, Pfeiffer U, Riccaboni MT, Banfi S
GYIK
GYIK
A Dimiracetam egy racetam-rokon kutatóvegyület, amelyet eredetileg gondolkodást segítő szerként írtak le, később viszont főleg krónikus, idegsérüléshez, kemoterápiához vagy ízületi kopáshoz kapcsolódó fájdalom kutatásában vizsgálták. Az adatok jelenleg túlnyomórészt állatkísérletes eredetűek, amelyek szerint tartós fájdalomcsillapító hatást mutatott, akár csökkenő dózis mellett is, de emberi, klinikai szintű bizonyíték még alig áll rendelkezésre.
Telegram
Kérdésed van a Dimiracetam‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.