Donepezil
FDA-jóváhagyott acetilkolinészteráz-gátló Alzheimer-kórra, hosszú felezési idővel.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A DONEPEZIL?
Részletes áttekintés
A donepezil egy reverzibilis, az agyra szelektív acetilkolinészteráz-gátló (AChEI), amelyet az FDA és az EMA az enyhe, közepes és súlyos Alzheimer-kór tüneti kezelésére engedélyezett. Az acetilkolint lebontó enzim gátlásával megemeli a szinaptikus acetilkolin-szintet, ezzel részben ellensúlyozza a kolinerg neuronok pusztulását. Nagy, randomizált klinikai vizsgálatok (AD2000, DOMINO-AD) szerint szerény, de valós javulást hoz a kognícióban és a napi működésben, a betegség lefolyását azonban nem állítja meg. Hosszú, körülbelül 70 órás felezési ideje miatt naponta egyszer, jellemzően este adagolják.
Hatásmechanizmus
Reverzibilis AChE-gátló (kolinerg emelés)
Felezési idő
kb. 70 óra (napi egyszeri adag)
Jogi státusz
Vényköteles gyógyszer (FDA/EMA)
Receptor-profil
- Acetilkolinészteráz (AChE)Erős
- Kolinerg jelátvitel (kéreg, hippokampusz)Erős
- Szigma-1 receptorokMérsékelt
- Nikotinos acetilkolin-receptorok (moduláció)Gyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Hányinger, hasmenés és étvágycsökkenés (a leggyakoribb, kolinerg eredetű panaszok)
- Alvászavar, élénk álmok vagy rémálmok, főleg esti adagolásnál
- Izomgörcsök és izomrángások
- Bradycardia (lassú szívverés), ájulás vagy szédülés a fokozott vagus-tónus miatt
- Fáradtság, fejfájás és fogyás elhúzódó kezelés során
Ellenjavallatok · 5
- Ismert túlérzékenység a donepezilre vagy piperidin-származékokra
- Sick sinus szindróma, ingerületvezetési zavar (SA/AV blokk) vagy jelentős bradycardia
- Aktív peptikus fekély vagy magas gastrointestinalis vérzési kockázat (fokozott gyomorsav)
- Asztma vagy obstruktív tüdőbetegség: a kolinerg hatás bronchoconstrictiót okozhat
- Terhesség és szoptatás alatt csak orvosi mérlegelés után
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
A 24-week, double-blind, placebo-controlled trial of donepezil in patients with Alzheimer's disease
Rogers SL, Farlow MR, Doody RS, Mohs R, Friedhoff LT
Long-term donepezil treatment in 565 patients with Alzheimer's disease (AD2000): randomised double-blind trial
Courtney C, Farrell D, Gray R, et al.
Vitamin E and donepezil for the treatment of mild cognitive impairment
Petersen RC, Thomas RG, Grundman M, et al.
Donepezil and memantine for moderate-to-severe Alzheimer's disease
Howard R, McShane R, Lindesay J, et al.
GYIK
GYIK
FDA-jóváhagyott acetilkolinészteráz-gátló Alzheimer-kórra, hosszú felezési idővel.
Telegram
Kérdésed van a Donepezil‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.