Esmirtazapine
A mirtazapin S-enantiomerje, kis dózisú altató jelöltként vizsgált H1-antihisztamin.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A ESMIRTAZAPINE?
Részletes áttekintés
Az esmirtazapin (Org 50081) a mirtazapin antidepresszáns aktív (S)-enantiomerje, egy tetraciklikus vegyület, amelyet elsősorban kis dózisú altatóként fejlesztettek elsődleges álmatlanságra. Erős hisztamin H1 inverz agonistaként szedációt vált ki, blokkolja a szerotonin 5-HT2A/2C és 5-HT3 receptorokat, és antagonizálja az alfa-2 adrenerg autoreceptorokat, ami a mirtazapinnál látott antidepresszáns komponenst adja. A racém mirtazapinnál rövidebb, nagyjából 10 órás felezési idejével úgy tervezték, hogy éjszakai altató hatást adjon kevesebb másnapi maradék hatással. Több randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban megnövelte a teljes alvásidőt és javította az alvásminőséget, de a Merck/Organon végül leállította a fejlesztést, így az esmirtazapin nem került forgalomba.
Hatásmechanizmus
H1 inverz agonista + 5-HT2/alfa-2 antagonista
Felezési idő
Kb. 10 óra (rövidebb mint a racém mirtazapiné)
Jogi státusz
Nem törzskönyvezett (fejlesztés leállítva)
Receptor-profil
- Hisztamin H1 receptorErős
- Alfa-2 adrenerg autoreceptorMérsékelt
- 5-HT2A / 5-HT2C receptorokMérsékelt
- 5-HT3 receptorMérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Nappali aluszékonyság, szedáció, főleg magasabb dózisnál a hisztamin H1-blokád miatt
- Étvágynövekedés és testsúlygyarapodás, a mirtazapin-osztályra jellemzően
- Másnapi maradék (reziduális) hatás: a vizsgálatokban általában enyhe, de egyénileg jelentkezhet fáradtságként vagy koncentrációzavarként
- Szájszárazság, szédülés, fejfájás
- Ritka, de súlyos vérképzőrendszeri hatás (neutropenia, agranulocytosis) a mirtazapin-vázú szereknél leírtak szerint
Ellenjavallatok · 5
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- MAO-gátlókkal együtt vagy azok elhagyása után 14 napon belül tilos (szerotonin-szindróma kockázata)
- Alkohollal, benzodiazepinekkel és más KIR-depresszánsokkal fokozott szedáció
- Kórelőzményben szereplő vérképzőrendszeri zavar esetén fokozott óvatosság
- Nem törzskönyvezett gyógyszer: a fejlesztést leállították, klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Efficacy and safety of esmirtazapine in adult outpatients with chronic primary insomnia: a randomized, double-blind placebo-controlled study and open-label extension
Ivgy-May N, Hajak G, van Osta G
A Phase 2 Randomized Dose-Finding Study With Esmirtazapine in Patients With Primary Insomnia
Ruwe F, IJzerman-Boon P, Roth T
Esmirtazapine in non-elderly adult patients with primary insomnia: efficacy and safety from a randomized, 6-week sleep laboratory trial
Ivgy-May N, Ruwe F, Krystal A
Esmirtazapine in non-elderly adult patients with primary insomnia: efficacy and safety from a 2-week randomized outpatient trial
Ivgy-May N, Roth T, Ruwe F
Residual effects of esmirtazapine on actual driving performance: overall findings and an exploratory analysis into the role of CYP2D6 phenotype
Ramaekers JG, Conen S, de Kam PJ
GYIK
GYIK
A mirtazapin S-enantiomerje, kis dózisú altató jelöltként vizsgált H1-antihisztamin.
Telegram
Kérdésed van a Esmirtazapine‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.