Etiracetam
A levetiracetám racém prekurzora: a piracetám etil-analógja, amelynek aktív S-enantiomerje az SV2A-fehérjéhez kötődik.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A ETIRACETAM?
Részletes áttekintés
Az Etiracetam az a racém (RS) keverék, amelynek aktív (S)-enantiomerje a levetiracetám; az (R)-enantiomer (ucb L060) nagyrészt hatástalan. Az UCB fejlesztette az 1970-es évek végén a piracetám etil-analógjaként, először nootropikumként vizsgálták, de emberben a kognitív hatás gyengének bizonyult, míg az (S)-enantiomer sajátos görcsgátló profilt mutatott, és belőle lett a széles körben felírt epilepszia-gyógyszer, a levetiracetám (Keppra). Az aktív enantiomer az SV2A szinaptikus vezikula-fehérjéhez kötődve fejti ki hatását, modulálja a preszinaptikus neurotranszmitter-felszabadulást és csökkenti a neuronális túlingerlékenységet. Maga az etiracetam ma alapvetően történeti és referencia-jellegű: a racemát nem forgalmazott, emberi adat is csak néhány kisebb, 1980 körüli vizsgálatból van róla (PMID 6771807, 7312895, 7006304).
Hatásmechanizmus
SV2A-ligand (az aktív S-enantiomer révén)
Felezési idő
~6-8 óra (aktív enantiomer)
Összetétel
Racemát: 50% levetiracetám + 50% hatástalan (R)
Jogi státusz
Nem forgalmazott; az enantiomer levetiracetám vényköteles
Receptor-profil
- SV2A szinaptikus vezikula-fehérje (S-enantiomer)Erős
- Preszinaptikus neurotranszmitter-felszabadulásMérsékelt
- Neuronális túlingerlékenység csökkentéseMérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Aluszékonyság és szedáció, az aktív enantiomer (levetiracetám) legjellemzőbb hatása
- Ingerlékenység, hangulatingadozás vagy agresszió (a levetiracetámnál ismert viselkedési hatás)
- Szédülés és koordinációs nehézség, jellemzően dózisfüggő
- Fáradtság és levertség
- Fejfájás
- Fontos: magára a racemátra kevés biztonságossági adat van, a fentiek nagyrészt a levetiracetámból származnak
Ellenjavallatok · 6
- Terhesség és szoptatás: korlátozott adat, kerülendő
- Pszichiátriai kórelőzmény vagy öngyilkossági gondolatok: az antiepileptikumok osztályfigyelmeztetése, szoros monitorozás
- Vesekárosodás: az aktív enantiomer (levetiracetám) döntően a vesén ürül, dózis-óvatosság
- Nem helyettesíti a rendelt levetiracetámot: a racemát nem forgalmazott gyógyszer
- Alkohol és központi idegrendszeri depresszánsok: additív szedáció és pszichomotoros gátlás
- Antiepileptikus farmakológia miatt csak orvosi felügyelet mellett mérlegelhető
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Memory retrieval deficits: alleviation by etiracetam, a nootropic drug.
Sara SJ.
Behavioural effects of etiracetam in rats.
Wolthuis OL.
Influence of piracetam and etiracetam compared to placebo, on rCBF and parameters of brain metabolism.
Van Aken J, Rolly G.
Separation of Etiracetam Enantiomers Using Enantiospecific Cocrystallization with 2-Chloromandelic Acid.
Nulek T, Klaysri R, Cedeno R, et al.
Piracetam and other structurally related nootropics.
Gouliaev AH, Senning A.
GYIK
GYIK
A levetiracetám racém prekurzora: a piracetám etil-analógja, amelynek aktív S-enantiomerje az SV2A-fehérjéhez kötődik.
Telegram
Kérdésed van a Etiracetam‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.