GTS‑21
Alfa-7 nikotinos parciális agonista (DMXB-A), fázis 2 humán vizsgálatokkal, mérsékelt bizonyítékkal.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A GTS-21?
Részletes áttekintés
A GTS-21 (DMXB-A, 3-(2,4-dimetoxi-benzilidén)anabaszein) az anabaszein tengeri toxin szintetikus származéka, az alfa-7 nikotinos acetilkolin-receptor (α7 nAChR) parciális agonistája. Az α7 receptor a figyelem, a munkamemória és a szenzoros kapuzás (sensory gating) fontos szabályozója, ezért a GTS-21-et elsősorban a szkizofréniához társuló kognitív deficit és a szenzoros gating zavarának javítására fejlesztették. Emberben fázis 1 és fázis 2 vizsgálatokig jutott: egészséges önkénteseknél és szkizofrén betegeknél is tesztelték, de a kognitív hatékonyság a vizsgálatok között következetlen volt, részben a rövid felezési idő és az aktív metabolit ingadozó vérszintje miatt. Emellett a kolinerg gyulladásgátló útvonalon keresztül gyulladáscsökkentő és neuroprotektív hatása is felmerült preklinikai modellekben.
Hatásmechanizmus
α7 nAChR parciális agonista
Evidencia
Fázis 2 humán vizsgálatok (nem engedélyezett)
Jogi státusz
Kísérleti, nem jóváhagyott gyógyszer
Receptor-profil
- Alfa-7 nikotinos acetilkolin-receptor (α7 nAChR)Erős
- Glutamáterg / dopaminerg jelátvitel (indirekt)Mérsékelt
- Kolinerg gyulladásgátló útvonal (NF-κB gátlás)Mérsékelt
- Alfa-4-béta-2 nikotinos receptor (gyenge antagonizmus)Gyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Emésztőrendszeri panaszok: hányinger, hasi diszkomfort, néha hányás magasabb dózisban
- Fejfájás és szédülés a humán vizsgálatokban
- Rövid felezési idő és aktív metabolit (4-OH-GTS-21) miatt ingadozó vérszint és hatás
- A hatékonyság a fázis 2 vizsgálatokban következetlen volt: a kognitív előny nem mindig igazolódott
- Hosszú távú biztonságosság emberben nem tisztázott; nincs jóváhagyott terápiás felhasználás
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Nem jóváhagyott, kísérleti vegyület; klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
- Aktív gyomor-bélrendszeri betegség: a hányinger és emésztőrendszeri hatás súlyosbíthatja
- Ismeretlen interakciós profil: kolinerg és pszichoaktív szerekkel óvatosság indokolt
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Safety, pharmacokinetics, and effects on cognitive function of multiple doses of GTS-21 in healthy, male volunteers
Kitagawa H, Takenouchi T, Azuma R, et al.
Proof-of-concept trial of an alpha7 nicotinic agonist in schizophrenia
Olincy A, Harris JG, Johnson LL, et al.
Initial phase 2 trial of a nicotinic agonist in schizophrenia
Freedman R, Olincy A, Buchanan RW, et al.
Effects of an alpha 7-nicotinic agonist on default network activity in schizophrenia
Tregellas JR, Tanabe J, Rojas DC, et al.
Pharmacokinetic Limitations on Effects of an Alpha7-Nicotinic Receptor Agonist in Schizophrenia
Kem WR, Olincy A, Johnson L, et al.
GYIK
GYIK
A GTS-21 egy kísérleti vegyület, ami egy tengeri szervezetből származó toxin szintetikus rokona, és az agy figyelemért, munkamemóriáért felelős jelrendszerét célozza meg egy specifikus receptoron keresztül. Kis, korai fázisú humán vizsgálatokban javította a szenzoros ingerszűrést szkizofrén betegeknél, állatkísérletekben pedig tanulási és memóriajavulást, valamint idegvédő hatást mutatott. Ez alapvetően kutatási stádiumú anyag mérsékelt mennyiségű, korai emberi adattal, nem bevett, széles körben használt nootropikum.
Telegram
Kérdésed van a GTS‑21‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.