GTS‑21
Alfa-7 nikotinos parciális agonista (DMXB-A), fázis 2 humán vizsgálatokkal, mérsékelt bizonyítékkal.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A GTS-21?
Részletes áttekintés
A GTS-21 (DMXB-A, 3-(2,4-dimetoxi-benzilidén)anabaszein) az anabaszein tengeri toxin szintetikus származéka, az alfa-7 nikotinos acetilkolin-receptor (α7 nAChR) parciális agonistája. Az α7 receptor a figyelem, a munkamemória és a szenzoros kapuzás (sensory gating) fontos szabályozója, ezért a GTS-21-et elsősorban a szkizofréniához társuló kognitív deficit és a szenzoros gating zavarának javítására fejlesztették. Emberben fázis 1 és fázis 2 vizsgálatokig jutott: egészséges önkénteseknél és szkizofrén betegeknél is tesztelték, de a kognitív hatékonyság a vizsgálatok között következetlen volt, részben a rövid felezési idő és az aktív metabolit ingadozó vérszintje miatt. Emellett a kolinerg gyulladásgátló útvonalon keresztül gyulladáscsökkentő és neuroprotektív hatása is felmerült preklinikai modellekben.
Hatásmechanizmus
α7 nAChR parciális agonista
Evidencia
Fázis 2 humán vizsgálatok (nem engedélyezett)
Jogi státusz
Kísérleti, nem jóváhagyott gyógyszer
Receptor-profil
- Alfa-7 nikotinos acetilkolin-receptor (α7 nAChR)Erős
- Glutamáterg / dopaminerg jelátvitel (indirekt)Mérsékelt
- Kolinerg gyulladásgátló útvonal (NF-κB gátlás)Mérsékelt
- Alfa-4-béta-2 nikotinos receptor (gyenge antagonizmus)Gyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Emésztőrendszeri panaszok: hányinger, hasi diszkomfort, néha hányás magasabb dózisban
- Fejfájás és szédülés a humán vizsgálatokban
- Rövid felezési idő és aktív metabolit (4-OH-GTS-21) miatt ingadozó vérszint és hatás
- A hatékonyság a fázis 2 vizsgálatokban következetlen volt: a kognitív előny nem mindig igazolódott
- Hosszú távú biztonságosság emberben nem tisztázott; nincs jóváhagyott terápiás felhasználás
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Nem jóváhagyott, kísérleti vegyület; klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
- Aktív gyomor-bélrendszeri betegség: a hányinger és emésztőrendszeri hatás súlyosbíthatja
- Ismeretlen interakciós profil: kolinerg és pszichoaktív szerekkel óvatosság indokolt
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Safety, pharmacokinetics, and effects on cognitive function of multiple doses of GTS-21 in healthy, male volunteers
Kitagawa H, Takenouchi T, Azuma R, et al.
Proof-of-concept trial of an alpha7 nicotinic agonist in schizophrenia
Olincy A, Harris JG, Johnson LL, et al.
Initial phase 2 trial of a nicotinic agonist in schizophrenia
Freedman R, Olincy A, Buchanan RW, et al.
Effects of an alpha 7-nicotinic agonist on default network activity in schizophrenia
Tregellas JR, Tanabe J, Rojas DC, et al.
Pharmacokinetic Limitations on Effects of an Alpha7-Nicotinic Receptor Agonist in Schizophrenia
Kem WR, Olincy A, Johnson L, et al.
GYIK
GYIK
Alfa-7 nikotinos parciális agonista (DMXB-A), fázis 2 humán vizsgálatokkal, mérsékelt bizonyítékkal.
Telegram
Kérdésed van a GTS‑21‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.