IDRA‑21
Benzotiadiazin ampakine, AMPA-PAM, csak preklinikai adat.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A IDRA-21?
Részletes áttekintés
Az IDRA-21 benzotiadiazin-vázú ampakine, az AMPA-típusú glutamátreceptorok pozitív allosztérikus modulátora, amely lassítja a receptor deszenzitizációját, így nagyobb és tartósabb glutamátáramot hoz létre, és csökkenti a hosszú távú potencírozás (LTP) küszöbét. Rágcsáló- és főemlős-modellekben javította a tanulást és a memóriát, és a beszámolók szerint nagyjából 20-30-szor potensebb az aniracetámnál, főemlősökben a hatás egyetlen adag után akár 48 óráig is elhúzódott. Csak a (+) sztereoizomer viselkedésileg aktív. Humán klinikai vizsgálat nincs: az emberi biztonságosság gyakorlatilag feltáratlan, a vegyületet soha nem engedélyezték emberi használatra, így csak kísérleti research chemicalként létezik.
Hatásmechanizmus
AMPA-PAM (lassítja a deszenzitizációt)
Evidencia
Csak preklinikai (nincs humán adat)
Jogi státusz
Nem engedélyezett research chemical
Receptor-profil
- AMPA-receptorokErős
- Hosszú távú potencírozás (LTP)Erős
- NMDA-receptorok (indirekt, AMPA-kapcsolt)Mérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Nincs humán biztonsági adat: kizárólag preklinikai (rágcsáló- és főemlős-) vizsgálatok léteznek, a vegyületet emberben soha nem tesztelték
- Lehetséges glutamáterg túlserkentés (szorongás, nyugtalanság, alvászavar), amely az AMPA-pozitív moduláció velejárója
- Elméleti excitotoxicitási kockázat magas dózisnál a tartós AMPA-áram miatt
- Az ampakine- és racetam-osztályra jellemző lehetséges fejfájás
- Ismeretlen hosszú távú biztonságosság és hiányos toxicitási profil emberben
- Állatokban harang alakú (fordított U) dózis-válasz: a több nem jobb, és el is nyomhatja a hatást
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Epilepszia vagy csökkent görcsküszöb: az AMPA-potenciálás elméletileg fokozhatja a rohamkockázatot
- Kerülendő más glutamáterg/serkentő szerekkel az excitotoxicitási kockázat miatt
- Nem jóváhagyott gyógyszer; kísérleti research chemical, klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4 benzothiadiazine S,S-dioxide (IDRA 21): a benzothiadiazine derivative that enhances cognition by attenuating AMPA receptor desensitization
Zivkovic I, Thompson DM, Bertolino M, Uzunov D, DiBella M, Costa E
7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide (IDRA 21), a congener of aniracetam, potently abates pharmacologically induced cognitive impairments in patas monkeys
Thompson DM, Guidotti A, DiBella M, Costa E
Effect of the AMPA receptor modulator IDRA 21 on LTP in hippocampal slices
Arai A, Guidotti A, Costa E, Lynch G
IDRA-21, a positive AMPA receptor modulator, inhibits synaptic and extrasynaptic NMDA receptor mediated events in cultured cerebellar granule cells
Losi G, Puia G, Braghiroli D, Baraldi M
The effects of huperzine A and IDRA 21 on visual recognition memory in young macaques
Malkova L, Kozikowski AP, Gale K
GYIK
GYIK
Benzotiadiazin ampakine, AMPA-PAM, csak preklinikai adat.
Telegram
Kérdésed van a IDRA‑21‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.