Imidazenil
Imidazobenzodiazepin anxiolitikum, GABA-A parciális agonista, csak preklinikai adat.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A IMIDAZENIL?
Részletes áttekintés
Az imidazenil imidazobenzodiazepin-vázú anxiolitikum, amely a GABA-A receptor benzodiazepin-kötőhelyén parciális pozitív allosztérikus modulátorként hat, azaz a teljes benzodiazepineknél kisebb belső hatékonysággal. Alegység-szelektivitást mutat: az alfa1-tartalmú receptorokon gyengén, az alfa5-tartalmúakon teljesebb agonistaként viselkedik, ami magyarázhatja, hogy állatkísérletekben a diazepámnál lényegesen kevésbé szedatív, miközben görcsgátló és szorongásoldó marad. Preklinikai modellekben görcsgátló, idegvédő és a szociális izolációt oldó hatásokat írtak le, tolerancia kialakulása nélkül. Humán klinikai vizsgálat nincs: a vegyületet soha nem engedélyezték vagy forgalmazták emberi használatra, laboratóriumi kutatási eszköz maradt.
Hatásmechanizmus
GABA-A benzodiazepin-hely parciális agonista
Evidencia
Csak preklinikai (nincs humán adat)
Jogi státusz
Nem törzskönyvezett kutatási vegyület
Receptor-profil
- Benzodiazepin-kötőhely (GABA-A)Erős
- GABA-A alfa5 alegység (teljesebb agonizmus)Erős
- GABA-A alfa1 alegység (gyenge, kevés szedáció)Gyenge
- Tolerancia / függőség kockázataMérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Nincs humán biztonsági adat: kizárólag preklinikai (rágcsáló- és tengerimalac-) vizsgálatok léteznek, a vegyületet emberben nem törzskönyvezték
- Magasabb dózisban a mozgásaktivitás csökkenése (locomotor depresszió)
- A benzodiazepin-osztályra jellemző hatások (szedáció, koordinációzavar) elvben nem zárhatók ki, bár állatban jóval enyhébbek a diazepámnál
- Parciális agonistaként ismeretlen humán tolerancia- és elvonási profil
- Ismeretlen hosszú távú biztonságosság és hiányos toxikológiai profil emberben
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Más központi idegrendszeri depresszánsokkal (alkohol, opioidok, más benzodiazepinek): additív hatás elméleti kockázata
- Benzodiazepin-túlérzékenység vagy korábbi szerhasználati zavar
- Nem törzskönyvezett gyógyszer; kísérleti kutatási vegyület, klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Imidazenil, a non-sedating anticonvulsant benzodiazepine, is more potent than diazepam in protecting against DFP-induced seizures and neuronal damage
Kadriu B, Guidotti A, Costa E, Auta J
Acute imidazenil treatment after the onset of DFP-induced seizure is more effective and longer lasting than midazolam at preventing seizure activity and brain neuropathology
Kadriu B, Guidotti A, Costa E, Davis JM, Auta J
Absence of tolerance to the anticonvulsant and neuroprotective effects of imidazenil against DFP-induced seizure and neuronal damage
Kadriu B, Gocel J, Larson J, Guidotti A, Davis JM, Costa E, Auta J
Neuroprotective effects of imidazenil against chemical warfare nerve agent soman toxicity in guinea pigs
Wang Y, Weiss MT, Yin J, Frew R, Tenn CC, Nelson PP, Vair C, Sawyer TW, Mikler J
Imidazenil and diazepam increase locomotor activity in mice exposed to protracted social isolation
Pinna G, Agis-Balboa RC, Zhubi A, Matsumoto K, Grayson DR, Costa E, Guidotti A
GYIK
GYIK
Az imidazenil egy kísérleti vegyület, amelyet elsősorban görcsgátló és szorongásoldó hatása miatt kutatnak, méghozzá úgy, hogy közben kevésbé álmosító, mint a hagyományos, hasonló hatásmechanizmusú szerek. Állatkísérletekben idegvédő hatást is mutatott mérgezés esetén, és a hatása tartósnak bizonyult, azaz nem csökkent az idő múlásával. Ez a vegyület is csak preklinikai, azaz állatkísérletes stádiumban tart, emberi adat nincs róla.
Telegram
Kérdésed van a Imidazenil‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.