Istradefylline
FDA-jóváhagyott adenozin A2A antagonista Parkinson-kór OFF-időszakaira, nem-dopaminerg mechanizmussal.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A ISTRADEFYLLINE?
Részletes áttekintés
Az istradefillin (KW-6002, márkanéven Nourianz) szelektív adenozin A2A-receptor antagonista, amelyet az FDA 2019-ben hagyott jóvá a Parkinson-kór levodopa/karbidopa kiegészítő kezeléseként, az úgynevezett OFF-időszakok csökkentésére. A striatumban blokkolja az A2A-receptorokat, ezzel ellensúlyozza az adenozin gátló hatását a dopaminerg motoros útvonalon, anélkül hogy közvetlenül ingerelné a dopamin-receptorokat. Ez a nem-dopaminerg támadáspont megkülönbözteti a hagyományos dopaminerg szerektől. Napi egyszeri, reggeli adagolású, mert felezési ideje hosszú (~80 óra), és több randomizált klinikai vizsgálat igazolta, hogy csökkenti a napi OFF-időt a placebóhoz képest.
Hatásmechanizmus
Szelektív adenozin A2A antagonista
Felezési idő
~80 óra (napi 1x reggel)
Jogi státusz
FDA-jóváhagyott vényköteles gyógyszer (2019)
Receptor-profil
- Adenozin A2A-receptorErős
- Striatális dopamin D2-útvonal (indirekt)Mérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Diszkinézia (akaratlan mozgások) fokozódása, különösen levodopával együtt adva
- Szédülés, fejfájás
- Hányinger és székrekedés
- Álmatlanság (ezért javasolt a reggeli adagolás)
- Hallucinációk és egyéb pszichés tünetek, főleg idős vagy hajlamos betegeknél
- Impulzuskontroll-zavarok (pl. játékszenvedély) ritkán, mint a dopaminerg kezeléseknél általában
Ellenjavallatok · 5
- Terhesség: állatkísérletekben fejlődési toxicitást mutatott, kerülendő
- Súlyos májelégtelenség (Child-Pugh C): nem ajánlott, mert a lebomlás csökken
- Pszichózis vagy hallucinációk kórelőzményben: a tünetek súlyosbodhatnak
- Erős CYP3A4-gátlók (a dózist felezni kell) és erős CYP3A4-induktorok együttadása kerülendő
- Dohányzás (napi 20 szálnál több) jelentősen csökkenti a vérszintet, magasabb dózis kellhet
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Adenosine A2A receptor antagonist istradefylline (KW-6002) reduces "off" time in Parkinson's disease: a double-blind, randomized, multicenter clinical trial (6002-US-005)
Hauser RA, Shulman LM, Trugman JM, et al.
Study of istradefylline in patients with Parkinson's disease on levodopa with motor fluctuations
Stacy M, Silver D, Mendis T, et al.
Clinical efficacy of istradefylline (KW-6002) in Parkinson's disease: a randomized, controlled study
Mizuno Y, Hasegawa K, Kondo T, et al.
Adenosine A2A receptor antagonist istradefylline reduces daily OFF time in Parkinson's disease
Pourcher E, Fernandez HH, Stacy M, et al.
A long-term study of istradefylline safety and efficacy in patients with Parkinson disease
Factor SA, Wolski K, Togasaki DM, et al.
Efficacy and safety of istradefylline for Parkinson's disease: A systematic review and meta-analysis
Jing XZ, Yang JR, Wang XX, et al.
GYIK
GYIK
FDA-jóváhagyott adenozin A2A antagonista Parkinson-kór OFF-időszakaira, nem-dopaminerg mechanizmussal.
Telegram
Kérdésed van a Istradefylline‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.