KW‑6356
Szelektív adenozin A2A antagonista / inverz agonista, vizsgálati Parkinson-gyógyszer.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A KW-6356?
Részletes áttekintés
A KW-6356 (sipagladenant) egy szelektív adenozin A2A-receptor antagonista és inverz agonista, amelyet Parkinson-kór kezelésére fejlesztenek. Az A2A-receptor gátlásával közvetetten támogatja a sztriatális dopaminerg jelátvitelt: eltávolítja azt az adenozin-közvetített féket, amely a bazális ganglionokban ellensúlyozza a dopamin hatását, ezzel javítva a motoros működést. Farmakológiailag insurmountable (nem kiszorítható) kötődés, lassú disszociáció és egy aktív metabolit jellemzi, ami hosszú eliminációs felezési időt ad. Emberi klinikai vizsgálatokban tesztelték: II. fázisú randomizált vizsgálat vizsgálta monoterápiaként korai Parkinson-kórban, a leggyakoribb mellékhatások a székrekedés és a nasopharyngitis voltak. Vizsgálati vegyület, a legtöbb régióban nem törzskönyvezett gyógyszer.
Hatásmechanizmus
Adenozin A2A antagonista / inverz agonista
Evidencia
Humán II. fázis (Parkinson-kór, vizsgálati)
Jogi státusz
Vizsgálati, nem törzskönyvezett gyógyszer
Receptor-profil
- Adenozin A2A-receptorokErős
- Sztriatális dopaminerg jelátvitel (indirekt)Mérsékelt
- Adenozin A1-receptorok (nagy A2A-szelektivitás)Gyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Székrekedés, amely a korai humán vizsgálatokban az egyik leggyakoribb panasz volt
- Nasopharyngitis (orr-garat gyulladás), szintén gyakran jelentett a korai vizsgálatokban
- L-DOPA-val kombinálva a dyskinesia (akaratlan mozgás) elméleti kockázata, bár állatmodellben ez alacsonynak bizonyult
- Fejfájás és émelygés, ahogy az adenozin-antagonista osztálynál gyakori
- A hosszú távú biztonságosság emberben csak részben ismert: a vegyület még vizsgálati fázisban van
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Nem jóváhagyott, vizsgálati gyógyszer: kizárólag klinikai vizsgálati protokoll keretében, orvosi felügyelet mellett indokolt
- Egyéb adenozin-antagonistákkal (pl. koffein, istradefyllin) additív hatás lehetséges
- Az aktív metabolit és a hosszú felezési idő miatt a hatás elhúzódhat: interakciós profil emberben nem teljesen feltárt
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
In Vitro Pharmacological Profile of KW-6356, a Novel Adenosine A2A Receptor Antagonist/Inverse Agonist
Ohno Y, et al.
Randomized controlled trial of KW-6356 monotherapy in patients with early untreated Parkinson's disease
Maeda T, et al.
Anti-parkinsonian activity of the adenosine A2A receptor antagonist/inverse agonist KW-6356 as monotherapy in MPTP-treated common marmosets
Ohno Y, et al.
The adenosine A2A receptor antagonist/inverse agonist, KW-6356 enhances the anti-parkinsonian activity of L-DOPA with a low risk of dyskinesia in MPTP-treated common marmosets
Ohno Y, et al.
Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of the Novel Adenosine A2A Antagonist/Inverse Agonist KW-6356 Following Single and Multiple Oral Administration in Healthy Volunteers
Tayama T, et al.
GYIK
GYIK
Szelektív adenozin A2A antagonista / inverz agonista, vizsgálati Parkinson-gyógyszer.
Telegram
Kérdésed van a KW‑6356‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.