L‑THP

Részletes áttekintés

Az L-THP (levo-tetrahidropalmatin, Rotundin) egy izokinolin-alkaloid, amely a Corydalis yanhusuo és a Stephania rotunda növényekből származik, és a hagyományos kínai gyógyászatban évtizedek óta használatos nyugtató és fájdalomcsillapító szerként. Fő hatásmechanizmusa a dopamin D1 és D2 receptorok antagonizmusa, amelyhez D3-moduláció, alfa4béta2 nikotinos gátlás és szerotonerg hatás társul; ez a jutalmazó dopaminjel csökkentésén keresztül anxiolitikus, szedatív és fájdalomcsillapító hatást ad. Preklinikai vizsgálatokban csökkentette a kokain, nikotin, metamfetamin és morfin önadagolását és jutalmazó hatását, ezért a stimuláns- és opioidfüggőség kutatásának ígéretes jelöltje. Emberben egy randomizált, placebo-kontrollált vizsgálat igazolta a farmakokinetikát és a jó tolerálhatóságot kokainhasználóknál, de a hatásosság igazolása még korai fázisban van.