Lemborexant
FDA-engedélyezett kettős orexin receptor antagonista (DORA) álmatlanságra, vényköteles.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A LEMBOREXANT?
Részletes áttekintés
A lemborexant (Dayvigo) kettős orexin receptor antagonista (DORA), amelyet 2019-ben engedélyezett az FDA felnőttek álmatlanságának kezelésére, elalvási és átalvási nehézségek esetén. A klasszikus benzodiazepinekkel és Z-gyógyszerekkel ellentétben nem az egész agyat szedálja a GABA-rendszeren keresztül, hanem szelektíven blokkolja az orexin-A és orexin-B neuropeptidek OX1 és OX2 receptorait, így az ébrenléti (arousal) jelet tompítja, és lehetővé teszi a természetesebb elalvást. A III. fázisú SUNRISE-1 és SUNRISE-2 vizsgálatokban javította az elalvási időt, a fenntartott alvást és az alváshatékonyságot placebóhoz és elnyújtott hatóanyag-leadású zolpidemhez képest. Vényköteles, IV. jegyzékű ellenőrzött szer az Egyesült Államokban.
Hatásmechanizmus
Kettős orexin OX1/OX2 antagonista (DORA)
Felezési idő
kb. 17-19 óra
Jogi státusz
Vényköteles (FDA 2019, IV. jegyzék)
Receptor-profil
- Orexin OX2 receptorErős
- Orexin OX1 receptorErős
- Ébrenléti (arousal) hajtóerőErős
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Másnapi álmosság vagy nappali fáradtság, különösen a 10 mg-os dózisnál
- Fejfájás
- Élénk vagy szokatlan álmok, rémálmok
- Alvásparalízis, hipnagóg vagy hipnopomp hallucinációk (nem gyakori)
- Átmeneti éjszakai vagy reggeli izomgyengeség, kataplexiaszerű epizódok (ritka)
- Alvási viselkedészavarok (alvajárás, alvás közbeni vezetés) éber emlékezés nélkül
Ellenjavallatok · 6
- Narkolepszia: az orexin-blokád ellenjavallt
- Súlyos májkárosodás: kerülendő, mérsékeltnél a dózis 5 mg-ra korlátozandó
- Erős vagy közepesen erős CYP3A-gátlókkal együtt kerülendő vagy csökkentendő
- Alkohol és más központi idegrendszeri depresszánsok: additív szedáció, kerülendő
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt
- Súlyos depresszió vagy nappali álmosságot okozó egyéb állapot
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Comparison of Lemborexant With Placebo and Zolpidem Tartrate Extended Release for the Treatment of Older Adults With Insomnia Disorder: A Phase 3 Randomized Clinical Trial
Rosenberg R, Murphy P, Zammit G, Mayleben D, Kumar D, Dhadda S, Filippov G, LoPresti A, Moline M
Long-term efficacy and tolerability of lemborexant compared with placebo in adults with insomnia disorder: results from the phase 3 randomized clinical trial SUNRISE 2
Kärppä M, Yardley J, Pinner K, Filippov G, Zammit G, Moline M, Perdomo C, Inoue Y, Ishikawa K, Kubota N
Long-term effectiveness and safety of lemborexant in adults with insomnia disorder: results from a phase 3 randomized clinical trial
Yardley J, Kärppä M, Inoue Y, Pinner K, Perdomo C, Ishikawa K, Filippov G, Kubota N, Moline M
Comparison of the effect of lemborexant with placebo and zolpidem tartrate extended release on sleep architecture in older adults with insomnia disorder
Moline M, Zammit G, Yardley J, Pinner K, Kumar D, Perdomo C, Cheng JY
Improvement in fatigue and sleep measures with the dual orexin receptor antagonist lemborexant in adults with insomnia disorder
Chepke C, Jain R, Rosenberg R, Moline M, Yardley J, Pinner K, Malhotra M
GYIK
GYIK
FDA-engedélyezett kettős orexin receptor antagonista (DORA) álmatlanságra, vényköteles.
Telegram
Kérdésed van a Lemborexant‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.