Neboglamine
NMDA glicin-hely pozitív modulátor, kognitív fokozó, csak preklinikai és korai fázisú adat.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A NEBOGLAMINE?
Részletes áttekintés
A neboglamine (fejlesztési kód CR 2249) az NMDA-glutamátreceptor glicinkötő helyének pozitív allosztérikus modulátora. Nem közvetlenül a glutamátot utánozza, hanem a koagonista glicin hatékonyságát fokozza a sztrichnin-rezisztens glicinkötő helyen, ezzel erősíti a tanulásban és a memóriában szerepet játszó NMDA-közvetített ingerületátvitelt. Rágcsáló-modellekben javította a memória-megtartást és a tanulást, fokozta a hippokampális noradrenalin-felszabadulást, és antipszichotikum-szerű aktivitást is mutatott. A vegyület a skizofrénia negatív és kognitív tüneteire jutott korai (II. fázisú) klinikai vizsgálatokba kiegészítő kezelésként, de sehol nem törzskönyvezték; a humán adatok szórványosak.
Hatásmechanizmus
NMDA glicin-hely pozitív modulátor
Evidencia
Főként preklinikai (korai fázisú humán)
Jogi státusz
Nem törzskönyvezett vizsgálati szer
Receptor-profil
- NMDA-receptor glicinkötő hely (pozitív modulátor)Erős
- NMDA-közvetített glutamáterg ingerületátvitelMérsékelt
- Hippokampális noradrenalin-felszabadulásMérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 4
- Rosszul jellemzett biztonsági profil: a humán adatok szórványosak, a legtöbb ismeret preklinikai vizsgálatból származik
- Az NMDA-facilitáció elméleti kockázata: túlzott glutamáterg izgatás és nagy dózisban excitotoxicitás
- Ismeretlen hosszú távú biztonságosság emberben
- A korai fázisú klinikai vizsgálatok részletes tolerálhatósági adatai nem kellően publikáltak
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Epilepszia vagy csökkent görcsküszöb: az NMDA-facilitáció elméletileg fokozhatja a rohamkockázatot
- NMDA-antagonista kezelés (pl. ketamin, memantin) mellett kölcsönhatás várható, kerülendő
- Nem jóváhagyott vizsgálati szer; klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Antipsychotic-like effects of the N-methyl-D-aspartate receptor modulator neboglamine: an immunohistochemical and behavioural study in the rat
Chiusaroli R, Piccinelli M, Comi E, et al
Characterization of a novel putative cognition enhancer mediating facilitation of glycine effect on strychnine-resistant sites coupled to NMDA receptor complex
Lanza M, Makovec F, Cavanni P, et al
The 'kynurenate test', a biochemical assay for putative cognition enhancers
Pittaluga A, Pattarini R, Raiteri M
CR 2249: a new putative memory enhancer. Behavioural studies on learning and memory in rats and mice
Garofalo P, Colombo S, Lanza M, et al
GYIK
GYIK
NMDA glicin-hely pozitív modulátor, kognitív fokozó, csak preklinikai és korai fázisú adat.
Telegram
Kérdésed van a Neboglamine‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.