Pitolisant
FDA/EMA-jóváhagyott hisztamin H3 inverz agonista (Wakix). Vényköteles éberség-fokozó felnőtt narkolepsziában, túlzott nappali aluszékonyságra és kataplexiára, nem lifestyle nootropikum.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A PITOLISANT?
Részletes áttekintés
A Pitolisant egy első-a-maga-osztályában hisztamin H3 receptor inverz agonista és antagonista, amelyet Franciaországban Jean-Charles Schwartz és munkatársai fejlesztettek ki. A preszinaptikus H3 autoreceptor gátlásával fokozza a hisztaminerg neuronok tüzelését és megnöveli az agyi hisztamin-felszabadulást, ami támogatja az éberséget és a figyelmet. Az EMA 2016-ban, az FDA 2019-ben hagyta jóvá (márkanév: Wakix) felnőtt narkolepsziában a túlzott nappali aluszékonyság és a kataplexia kezelésére. Vényköteles gyógyszer, amelyet randomizált kontrollált vizsgálatok támasztanak alá, nem általános kognitív fokozó, és az Egyesült Államokban nem DEA-szabályozott, kábítószernek minősített szer.
Hatásmechanizmus
Hisztamin H3 inverz agonista
Felezési idő
10-12 óra
Hatáskezdet
Reggeli adagolás, ~3 hét titrálás
Jogi státusz
FDA/EMA Rx (Wakix), USA-ban nem szabályozott
Biztonsági megjegyzés
Dózisfüggő QT-megnyúlás
Receptor-profil
- Hisztamin H3 autoreceptor (inverz agonista)Erős
- Hisztamin-felszabadulás (downstream)Mérsékelt
- Kérgi acetilkolin / dopamin (downstream)Mérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Álmatlanság, alvászavar (túl késői adagolásnál)
- Fejfájás (gyakori)
- Hányinger, hasi fájdalom, étvágycsökkenés
- Szorongás, ingerlékenység
- QT-szakasz megnyúlása (dózisfüggő, EKG-megfontolás)
- Emelkedett pulzusszám
Ellenjavallatok · 6
- Súlyos májkárosodás (Child-Pugh C): kontraindikált (FDA/EMA címke)
- Hormonális fogamzásgátló: CYP3A4-indukció csökkenti a hatékonyságát, kiegészítő védekezés szükséges
- Ismert QT-megnyúlás, veleszületett hosszú QT-szindróma, vagy egyidejű QT-nyújtó szerek: óvatosság / kerülés
- Szoptatás: kerülendő (állatkísérletes adat tejbe történő kiválasztást jelez); terhesség: korlátozott adat
- Erős CYP2D6-gátlók (paroxetin, fluoxetin, kinidin) növelik az expozíciót (dózisfelezés); erős CYP3A4-induktorok (rifampicin) csökkentik
- Súlyos vesekárosodás: dózismódosítás szükséges
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Pitolisant versus placebo or modafinil in patients with narcolepsy: a double-blind, randomised trial
Dauvilliers Y, Bassetti C, Lammers GJ, et al.
Efficacy of pitolisant in patients with high burden of narcolepsy symptoms: pooled analysis of short-term, placebo-controlled studies
Davis CW, Kallweit U, Schwartz JC, et al.
Time to Onset of Response to Pitolisant for Excessive Daytime Sleepiness and Cataplexy in Narcolepsy: An Analysis of Randomized, Placebo-Controlled Trials
Watson NF, Davis CW, Zarycranski D, et al.
Pitolisant: A Review in Narcolepsy with or without Cataplexy
Lamb YN.
The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant
Schwartz JC.
GYIK
GYIK
FDA/EMA-jóváhagyott hisztamin H3 inverz agonista (Wakix). Vényköteles éberség-fokozó felnőtt narkolepsziában, túlzott nappali aluszékonyságra és kataplexiára, nem lifestyle nootropikum.
Telegram
Kérdésed van a Pitolisant‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.