Pregnanolone
Endogén neuroszteroid, GABA-A pozitív allosztérikus modulátor, altatószerként (eltanolon) is fejlesztették.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A PREGNANOLONE?
Részletes áttekintés
A pregnanolon (eltanolon, 3alfa-hidroxi-5beta-pregnán-20-on) endogén neuroszteroid, amely a progeszteron enzimatikus átalakulásából keletkezik, és közeli rokona az allopregnanolonnak. A GABA-A receptor egy neuroszteroid-kötőhelyén hatva pozitív allosztérikus modulátorként erősíti a GABA gátló hatását: több klorid-ion áramlik a neuronba, ez csökkenti az ingerlékenységet, és nyugtató, szorongásoldó, valamint görcsgátló hatást eredményez. Az 1990-es években eltanolon néven intravénás altatószerként fejlesztették és humán klinikai vizsgálatokban tesztelték, de kereskedelmi forgalomba soha nem került. Szájon át rossz a biohasznosulása és gyorsan lebomlik, ezért gyakorlati étrend-kiegészítőként nem elérhető.
Hatásmechanizmus
GABA-A pozitív allosztérikus modulátor (neuroszteroid)
Evidencia
Humán altatás-vizsgálatok (eltanolon)
Jogi státusz
Nem forgalmazott (Phase III altatószer volt)
Receptor-profil
- GABA-A receptorokErős
- Szorongás- és stresszmodulációMérsékelt
- NMDA-receptorok (szulfatált formában)Gyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Szedáció és álmosság
- Légzésdepresszió (lassult légzés) altatási dózisban
- Szívfrekvencia- és vérnyomásváltozás
- Akaratlan mozgások, ritkán görcsök nagy dózisnál
- Injekciós helyi reakció vagy fájdalom (intravénás eltanolon, lipidemulzió)
- Szájon át gyakorlatilag hatástalan a rossz orális biohasznosulás miatt
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Más központi idegrendszeri depresszánsokkal (alkohol, benzodiazepin, opioid) együtt: veszélyes additív szedáció és légzésdepresszió
- Légzési elégtelenség vagy súlyos májbetegség
- Gépjárművezetés és gépkezelés a szedáló hatás miatt kerülendő
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Induction of anaesthesia with eltanolone at different rates of infusion in elderly patients
Myint Y, Peacock JE, Reilly CS
Eltanolone for induction of anaesthesia and to supplement nitrous oxide for minor gynaecological surgery
Rajah A, Powell H, Morgan M
Intravenous induction of general anaesthesia with eltanolone in children 6-15 years of age
Beskow A, Werner O, Westrin P
Hemodynamic effects during induction, laryngoscopy, and intubation with eltanolone or propofol
Sear JW, Jewkes C, Wanigasekera V
Acute neurosteroid modulation and subunit isolation of the GABA-A receptor in the bullfrog
Hollis DM, Goetz FW, Roberts SB, Boyd SK
3alpha5beta-Pregnanolone glutamate, a use-dependent NMDA antagonist, reversed spatial learning deficit
Vales K, Rambousek L, Holubova K, Svoboda J
GYIK
GYIK
Endogén neuroszteroid, GABA-A pozitív allosztérikus modulátor, altatószerként (eltanolon) is fejlesztették.
Telegram
Kérdésed van a Pregnanolone‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.