Seltorexant
Szelektív orexin-2 (OX2R) receptor antagonista, alvászavarra és depresszióra fejlesztik.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A SELTOREXANT?
Részletes áttekintés
A seltorexant (JNJ-42847922 / MIN-202) szelektív orexin-2 (OX2R) receptor antagonista, amely a hipotalamusz ébrenlétet fenntartó orexin-jelét gátolja, miközben az orexin-1 (OX1R) receptort nagyrészt megkíméli. Ez a szelektivitás megkülönbözteti a kettős orexin-antagonistáktól (pl. suvorexant, daridorexant), és a beszámolók szerint kedvezőbb másnapi profilt eredményezhet. Humán vizsgálatokban lerövidítette az elalvás idejét, növelte a teljes alvásidőt és javította az alvásfenntartást, emellett randomizált, placebo-kontrollált II. és III. fázisú vizsgálatokban antidepresszáns hatást is mutatott, különösen alvászavarral társult major depresszióban. 2026-ban vizsgálati készítmény, gyógyszerként még nem engedélyezett.
Hatásmechanizmus
Szelektív OX2R antagonista
Felezési idő
~2-3 óra
Jogi státusz
Vizsgálati (III. fázis), nem engedélyezett
Receptor-profil
- Orexin-2 receptor (OX2R)Erős
- Ébrenléti (wakefulness) hajtóerő gátlásaErős
- Orexin-1 receptor (OX1R, megkímélt)Gyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Másnapi bágyadtság, aluszékonyság, ritkábban maradvány szedáció
- Fejfájás
- Enyhe szédülés
- Enyhe fáradtság
- Az orexin-antagonistáknál elméletileg lehetséges élénk álmok vagy alvási paralízis (ritka)
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Narkolepszia vagy más orexin-hiányos állapot: az orexin-jel további gátlása kontraindikált
- Egyéb központi idegrendszeri depresszánsokkal (alkohol, benzodiazepinek, opioidok) additív szedáció
- Vizsgálati készítmény: nincs jóváhagyott gyógyszerkénti státusza, klinikai felügyelet nélkül nem használható
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
A randomized Phase 2 study to evaluate the orexin-2 receptor antagonist seltorexant in individuals with insomnia without psychiatric comorbidity
Bonaventure P, Dugovic C, Shireman B, et al.
Efficacy and Safety of Seltorexant as Adjunctive Therapy in Major Depressive Disorder: A Phase 2b, Randomized, Placebo-Controlled, Adaptive Dose-Finding Study
Savitz A, Wajs E, Zhang Y, et al.
Selective Orexin Receptor Antagonists as Novel Augmentation Treatments for Major Depressive Disorder: Evidence for Safety and Efficacy From a Phase 2B Study of Seltorexant
Recourt K, de Boer P, van der Ark P, et al.
Characteristics of Seltorexant-Innovative Agent Targeting Orexin System for the Treatment of Depression and Anxiety
Szmyd B, Karuga FF, et al.
Treatment effect and safety of seltorexant as monotherapy for patients with major depressive disorder: a randomized, placebo-controlled clinical trial
Recourt K, et al.
GYIK
GYIK
Szelektív orexin-2 (OX2R) receptor antagonista, alvászavarra és depresszióra fejlesztik.
Telegram
Kérdésed van a Seltorexant‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.