SKF‑38393
Szelektív dopamin D1-receptor parciális agonista, klasszikus preklinikai kutatási eszköz.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A SKF-38393?
Részletes áttekintés
Az SKF-38393 egy 1-fenil-benzazepin szerkezetű, szelektív dopamin D1-szerű (D1/D5) receptor parciális agonista, amely a neurofarmakológia egyik legrégebbi és legszélesebb körben használt kutatási eszköze a D1-receptorok szerepének feltérképezésére. A receptor aktiválása a Gs-fehérjén keresztül serkenti az adenilát-ciklázt, emeli az intracelluláris cAMP-szintet, és a striatális, illetve prefrontális körökön keresztül a mozgásra, éberségre, alvásra és táplálékfelvételre gyakorolt hatásként jelenik meg. Rágcsálókban jellegzetes önápolási (grooming) viselkedést vált ki, csökkenti a REM-alvást és mérsékli a táplálékfelvételt. Csak a (R)-enantiomer viselkedésileg aktív. Humán klinikai vagy terápiás használata nincs: a vegyület emberben feltáratlan, kizárólag kísérleti kutatási vegyszerként létezik.
Hatásmechanizmus
D1/D5 parciális agonista (cAMP-emelés)
Evidencia
Csak preklinikai (nincs humán adat)
Jogi státusz
Nem engedélyezett kutatási vegyszer
Receptor-profil
- Dopamin D1-receptorErős
- Dopamin D5-receptorMérsékelt
- Adenilát-cikláz / cAMP jelútMérsékelt
- Striatális motoros körökMérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Nincs humán biztonsági adat: a vegyület kizárólag preklinikai (rágcsáló- és sejtszintű) farmakológiai eszköz, emberben soha nem tesztelték terápiásan
- Állatokban fokozott önápolási (grooming) viselkedés, a D1-agonizmus jellemző jele
- Csökkent REM-alvás és megváltozott alvásszerkezet állatkísérletekben
- Csökkent táplálékfelvétel (étvágycsökkentő hatás) rágcsálókban
- Kardiovaszkuláris hatások (vérnyomás- és szívfrekvencia-változás) állatmodellekben
- Ismeretlen hosszú távú biztonságosság és teljesen feltáratlan toxicitási profil emberben
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Szív- és érrendszeri betegség: a dopaminerg hatás elméletileg befolyásolja a vérnyomást és a szívfrekvenciát
- Pszichotikus zavarok: a dopamin-receptor stimuláció elméletileg súlyosbíthatja a tüneteket
- Nem jóváhagyott gyógyszer; kizárólag laboratóriumi kutatási vegyszer, emberi fogyasztásra nem szánt
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Absolute stereochemistry and dopaminergic activity of enantiomers of 2,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-1-phenyl-1H-3-benzazepine
Kaiser C, Dandridge PA, Garvey E, Hahn RA, Sarau HM, Setler PE, Bass LS, Clardy J
Assessment of grooming and other behavioural responses to the D-1 dopamine receptor agonist SK & F 38393 and its R- and S-enantiomers in the intact adult rat
Molloy AG, Waddington JL
Behavioural responses to the selective D1-dopamine receptor agonist R-SK&F 38393 and the selective D2-agonist RU 24213 in young compared with aged rats
Molloy AG, O'Boyle KM, Pugh MT, Waddington JL
Sleep during acute dopamine D1 agonist SKF 38393 or D1 antagonist SCH 23390 administration in rats
Monti JM, Hawkins M, Jantos H, D'Angelo L, Fernandez M
Role of paraventricular hypothalamic dopaminergic D(1) receptors in food intake regulation of food-deprived rats
Mirmohammadsadeghi Z, Shareghi Brojeni M, Haghparast A, Eliassi A
GYIK
GYIK
Szelektív dopamin D1-receptor parciális agonista, klasszikus preklinikai kutatási eszköz.
Telegram
Kérdésed van a SKF‑38393‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.