Tesofensine
Hármas monoamin visszavétel-gátló, fejlesztés alatt álló elhízás-elleni szer, erős étvágycsökkentő hatással.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A TESOFENSINE?
Részletes áttekintés
A tesofensin (NS2330) hármas monoamin visszavétel-gátló: egyszerre blokkolja a dopamin-, a noradrenalin- és a szerotonin-transzportert, így meghosszabbítja mindhárom neurotranszmitter jelenlétét a szinapszisokban. Eredetileg Parkinson-kór és Alzheimer-kór ellen fejlesztették, de a klinikai vizsgálatokban feltűnő testsúlycsökkentő hatása fordította az érdeklődést az elhízás felé. A 2008-as fázis 2 vizsgálatban (TIPO-1) a közepes és magas dózis 24 hét alatt átlagosan 9-11 százalékos testsúlyvesztést eredményezett, ami nagyjából kétszerese a korábban törzskönyvezett fogyasztó szerekének. Felezési ideje kifejezetten hosszú, körülbelül 8 nap, ezért naponta egyszer, reggel adagolják. Emberben fázis 2 szinten vizsgált, de elhízásra sehol nincs törzskönyvezve; a Tesomet néven futó kombináció (metoprolollal a pulzus tompítására) ritka jóllakottsági és étkezési zavarokban áll fejlesztés alatt.
Hatásmechanizmus
Hármas monoamin visszavétel-gátló (DAT/NET/SERT)
Felezési idő
Kb. 8 nap (napi egyszeri, reggeli adag)
Jogi státusz
Fejlesztés alatt, nincs törzskönyvezve
Receptor-profil
- Dopamin / noradrenalin / szerotonin transzporterek (DAT/NET/SERT)Erős
- Jóllakottság és energialeadás (hipotalamusz)Erős
- Hipotalamikus GABA-erg tónus (indirekt)Mérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Szájszárazság, ami a leggyakoribb és dózisfüggő panasz
- Álmatlanság és alvászavar, különösen késői adagolásnál
- Szapora szívverés és mérsékelt vérnyomás-emelkedés (átlagosan ~7 ütés/perc)
- Székrekedés és gyomor-bélrendszeri panaszok
- Nyugtalanság, remegés, izgatottság a monoaminerg túlserkentés miatt
- Hangulatváltozás, ingerlékenység, magasabb dózisnál szorongás
Ellenjavallatok · 5
- Szív- és érrendszeri betegség, ritmuszavar, kontrollálatlan magas vérnyomás: a pulzus- és vérnyomás-emelő hatás miatt
- Egyidejű MAO-gátló vagy szerotonerg gyógyszer: szerotonin-szindróma kockázata
- Szorongásos zavar, pánikbetegség vagy hangulatzavar: a stimuláló hatás súlyosbíthatja
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Nem törzskönyvezett gyógyszer: klinikai felügyelet nélkül nem ajánlott
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial
Astrup A, Madsbad S, Breum L, Jensen TJ, Kroustrup JP, Larsen TM
The effect of the triple monoamine reuptake inhibitor tesofensine on energy metabolism and appetite in overweight and moderately obese men
Sjödin A, Gasteyger C, Nielsen AL, Raben A, Mikkelsen JD, Jensen JK, Meier D, Astrup A
The novel triple monoamine reuptake inhibitor tesofensine induces sustained weight loss and improves glycemic control in the diet-induced obese rat
Hansen HH, Hansen G, Tang-Christensen M, Larsen PJ, Axel AM, Raben A, Mikkelsen JD
Randomized controlled trial of Tesomet for weight loss in hypothalamic obesity
Huynh K, Klose M, Krogsgaard K, Drejer J, Byberg S, Madsbad S, Feldt-Rasmussen U
Centrally Acting Agents for Obesity: Past, Present, and Future
Perdomo CM, Cohen RV, Sumithran P, Clément K, Frühbeck G
GYIK
GYIK
A tesofensin egy fejlesztés alatt álló fogyást segítő szer, amely erősen csökkenti az étvágyat és növeli a jóllakottság-érzést. Fázis 2 vizsgálatokban a résztvevők átlagosan jelentős testsúlyt vesztettek 24 hét alatt, mivel a szer egyszerre emeli meg három agyi jelátvivő anyag szintjét, ami az energiaszintre és az étvágyra is hat. Kutatják ritka, súlyos jóllakottsági zavarokban is, de ez egy még nem törzskönyvezett, klinikai fejlesztés alatt lévő készítmény.
Telegram
Kérdésed van a Tesofensine‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.