THN102
Vizsgálati eugeroikum: modafinil + alacsony dózisú flekainid kombináció (Theranexus). A gliális connexineket (Cx30/Cx43) célozza, hogy felerősítse a modafinil éberség- és kogníciófokozó hatását.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A THN102?
Részletes áttekintés
A THN102 a Theranexus által fejlesztett vizsgálati gyógyszerkombináció, amely a modafinilt egy alacsony dózisú flekainiddal párosítja. A flekainid, amelyet önmagában Ic osztályú antiaritmikumként ismerünk, itt szubterápiás dózisban az asztrociták gap junction connexinjeit (Cx30 és Cx43) gátolja, és ezzel felerősíti a modafinil éberségfokozó és prokognitív hatását. Preklinikai modellekben és korai humán vizsgálatokban (alvásmegvonás, Parkinson-kór okozta nappali aluszékonyság, narkolepszia) a kombináció a modafinilnál kedvezőbb éberség-, munkamemória- és végrehajtófunkció-hatást mutatott. Egyik indikációban sincs jóváhagyva, a humán adatok korlátozottak.
Hatásmechanizmus
Modafinil (DAT) + gliális connexin-gátlás (flekainid)
Felezési idő
Modafinil ~12-15 óra; alacsony dózisú flekainid ~12-27 óra
Hatáskezdet
~30-60 perc (modafinil komponens)
Jogi státusz
Vizsgálati, nincs jóváhagyva (Fázis 2)
Fejlesztő
Theranexus
Receptor-profil
- Dopamin-transzporter (DAT), modafinil komponensMérsékelt
- Asztrogliális connexinek Cx30/Cx43 (gap junction), alacsony dózisú flekainidMérsékelt
- Éberségi kör (kéreg, striatum, amygdala)Mérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Fejfájás (modafinil-jellegű, gyakori)
- Álmatlanság, alvászavar (főleg késői napszakban szedve)
- Hányinger, szájszárazság, étvágycsökkenés (modafinil-jellegű)
- Szorongás, idegesség, ingerlékenység
- Szívhatás: a flekainid antiaritmikum, magasabb dózisban proaritmiás (a vizsgálatokban alkalmazott alacsony dózis jól tolerálható volt)
- Korlátozott humán biztonsági adat: vizsgálati kombináció, a teljes mellékhatás-spektrum nem ismert
Ellenjavallatok · 5
- Strukturális vagy ischaemiás szívbetegség, súlyos aritmia (a flekainid Ic osztályú antiaritmikum komponens miatt)
- Súlyos bőrreakció (SJS, TEN, DRESS) anamnézisben vagy modafinil-túlérzékenység
- Terhesség és szoptatás: nincs klinikai biztonsági adat, kerülendő
- Gyógyszerinterakciók: modafinil CYP3A4-indukció (fogamzásgátló), flekainid CYP2D6-metabolizmus (CYP2D6-gátlók megemelik a szintjét)
- Nem jóváhagyott, vizsgálati kombináció; klinikai felügyelet nélküli önkezelésre nem javasolt
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Efficacy of THN102 (a combination of modafinil and flecainide) on vigilance and cognition during 40-hour total sleep deprivation in healthy subjects: Glial connexins as a therapeutic target
Sauvet F, Erblang M, Gomez-Merino D, et al.
THN102 for Excessive Daytime Sleepiness Associated with Parkinson's Disease: A Phase 2a Trial
Corvol JC, Azulay JP, Bosse B, et al.
Cortico-Amygdala-Striatal Activation by Modafinil/Flecainide Combination
Vodovar D, Duchene A, Wimberley C, et al.
Impact of Astroglial Connexins on Modafinil Pharmacological Properties
Duchene A, Perier M, Zhao Y, et al.
GYIK
GYIK
Vizsgálati eugeroikum: modafinil + alacsony dózisú flekainid kombináció (Theranexus). A gliális connexineket (Cx30/Cx43) célozza, hogy felerősítse a modafinil éberség- és kogníciófokozó hatását.
Telegram
Kérdésed van a THN102‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.