Tofisopam
Nappali, nem szedatív 2,3-benzodiazepin szorongásoldó, foszfodiészteráz-gátló mechanizmussal.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A TOFISOPAM?
Részletes áttekintés
A tofizopám (Grandaxin) atipikus 2,3-benzodiazepin szorongásoldó, amely szerkezetében eltér a klasszikus 1,4- és 1,5-benzodiazepinektől, és mechanizmusában is: nem potenciálja a GABA-t és gyakorlatilag nem kötődik a benzodiazepin kötőhelyhez, ezért nem szedatív, nem izomlazító és nem rontja a pszichomotoros teljesítményt. Fő hatása a foszfodiészteráz-izoenzimek (PDE2, PDE4, PDE10A) szelektív gátlása, ami emeli a ciklikus AMP/GMP jelátvitelt, emellett dopaminerg és autonóm modulációt is mutat. Klinikailag a szorongás vegetatív, testi tüneteire hat (szapora szívverés, izzadás, feszültség) anélkül, hogy álmosságot okozna, ezért nappali szorongásoldóként adagolják. Több országban (Magyarország, Oroszország, Japán) forgalmazott vényköteles gyógyszer, de az FDA nem hagyta jóvá.
Hatásmechanizmus
PDE-gátló (nem GABAerg, nem szedatív)
Felezési idő
Kb. 6-8 óra
Jogi státusz
Vényköteles (HU: Grandaxin), FDA nem engedélyezte
Receptor-profil
- Foszfodiészteráz-izoenzimek (PDE2, PDE4, PDE10A)Mérsékelt
- Dopaminerg jelátvitelMérsékelt
- Szimpatikus autonóm tónusMérsékelt
- GABA-A benzodiazepin kötőhelyGyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Fejfájás, amely a leggyakrabban jelentett mellékhatás
- Hányinger, gyomorpanasz, étvágytalanság
- Nyugtalanság, ingerlékenység, ritkán feszültség vagy izgatottság
- Alvászavar, ha késő este adagolják (a nappali éberség velejárója)
- Ritkán zavartság, izomfeszülés vagy kiütés
Ellenjavallatok · 5
- Terhesség és szoptatás: teratológiai adatok alapján kerülendő
- Súlyos légzési elégtelenség vagy dekompenzált légzészavar
- Galaktóz-intolerancia, laktázhiány (a tabletta laktóztartalma miatt)
- CYP3A4-en metabolizálódó szerekkel (pl. alprazolám) óvatosan: interakciós kockázat
- Vényköteles gyógyszer; orvosi felügyelet nélkül nem szedendő
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
The atypical anxiolytic drug, tofisopam, selectively blocks phosphodiesterase isoenzymes and is active in the mouse model of negative symptoms of psychosis
Rundfeldt C, Socała K, Wlaź P
Application of drug repositioning strategy to TOFISOPAM
Bernard P, Dufresne-Favetta C, Favetta P, Do QT, Himbert F, Zubrzycki S, Scior T, Lugnier C
Effect of tofisopam on the single-oral-dose pharmacokinetics and pharmacodynamics of the cyp3a4 probe drug alprazolam
Drabant S, Tóth M, Bereczki A, Bajnógel J, Tömlö J, Klebovich I
A population-based case-control teratologic study of nitrazepam, medazepam, tofisopam, alprazolum and clonazepam treatment during pregnancy
Eros E, Czeizel AE, Rockenbauer M, Sørensen HT, Olsen J
Immunomodulating effects of tofizopam (Grandaxin) and diazepam in vitro
Kalashnikov SV, Kalashnikova EA, Kokarovtseva SN
GYIK
GYIK
Nappali, nem szedatív 2,3-benzodiazepin szorongásoldó, foszfodiészteráz-gátló mechanizmussal.
Telegram
Kérdésed van a Tofisopam‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.