Tropisetron
5-HT3-antagonista hányáscsillapító, egyben alfa-7 nikotinos parciális agonista, amelyet kognícióért és neuroprotekcióért vizsgálnak.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A TROPISETRON?
Részletes áttekintés
A tropiszetron egy vényköteles 5-HT3-receptor-antagonista hányáscsillapító (Navoban), amelyet kemoterápia és műtét utáni hányinger ellen fejlesztettek ki, ugyanakkor egyben az alfa-7 nikotinos acetilkolin-receptor (α7 nAChR) parciális agonistája is. Éppen ez a kettős farmakológia teszi érdekessé a nootropikum- és neuroprotekció-kutatásban: az α7 nAChR aktiválása szerepet játszik a szenzoros kapuzásban, a memóriában és a kolinerg gyulladásgátló útvonalban. Rövid távú humán vizsgálatban javította a szkizofréniában megfigyelt P50 hallási kapuzási és kognitív deficiteket, állatmodellekben pedig neuroprotektív, gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatást mutatott. A kognitív felhasználás jelenleg kísérleti; a vegyület elsődleges, engedélyezett indikációja a hányáscsillapítás.
Hatásmechanizmus
5-HT3 antagonista + α7 nikotinos parciális agonista
Felezési idő
~6-8 óra (lassú metabolizálókban hosszabb)
Jogi státusz
Vényköteles hányáscsillapító (EU; nem FDA)
Receptor-profil
- Alfa-7 nikotinos acetilkolin-receptor (α7 nAChR)Erős
- Szerotonin 5-HT3 receptor (antagonista)Erős
- Béta-amiloid (kísérletes neuroprotekció)Mérsékelt
- Dopamin (dózisfüggő)Gyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Fejfájás, a hányáscsillapítók leggyakoribb mellékhatása
- Székrekedés és emésztési panaszok
- Szédülés, bágyadtság vagy fáradtság
- QT-megnyúlás és szívritmus-változás, különösen magas dózisban vagy más QT-nyújtó szerekkel
- Ritkán hasi fájdalom, hasmenés vagy átmeneti vérnyomás-változás
Ellenjavallatok · 5
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem kellően igazolt, kerülendő
- Veleszületett hosszú QT-szindróma, szívritmuszavar vagy más QT-nyújtó gyógyszerek egyidejű szedése
- Ismert túlérzékenység a tropiszetronra vagy más 5-HT3-antagonistára
- Lassú CYP2D6-metabolizálók: emelkedett plazmaszint és megnyúlt hatás
- Vényköteles gyógyszer, orvosi felügyelet nélkül nootropikumként nem ajánlott
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Short-term tropisetron treatment and cognitive and P50 auditory gating deficits in schizophrenia
A placebo-controlled study of tropisetron added to risperidone for the treatment of negative symptoms in chronic and stable schizophrenia
Tropisetron enhances recognition memory in rats chronically treated with risperidone or quetiapine
Activation of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor by tropisetron mitigates 3-nitropropionic acid-induced Huntington's disease in rats
Tropisetron attenuates neuroinflammation and chronic neuropathic pain via α7nAChR activation in the spinal cord in rats
Involvement of stimulation of α7 nicotinic acetylcholine receptors in the suppressive effect of tropisetron on dextran sulfate sodium-induced colitis in mice
GYIK
GYIK
5-HT3-antagonista hányáscsillapító, egyben alfa-7 nikotinos parciális agonista, amelyet kognícióért és neuroprotekcióért vizsgálnak.
Telegram
Kérdésed van a Tropisetron‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.