Usmarapride
Szelektív 5-HT4-receptor parciális agonista, Alzheimer-kutatásból; első fázisig jutott klinikai jelölt.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A USMARAPRIDE?
Részletes áttekintés
Az usmarapride (fejlesztési kód: SUVN-D4010) a Suven Life Sciences által kifejlesztett szelektív 5-HT4-receptor parciális agonista, amelyet az Alzheimer-kórhoz társuló kognitív zavarok potenciális kezelésére terveztek. Az 5-HT4-receptorok aktiválása fokozza a kérgi acetilkolin-felszabadulást, és a nem-amiloidogén (sAPPα) feldolgozási útvonal felé tolja az amiloid prekurzor fehérje hasítását, ami elméletileg neuroprotektív. Állatmodellekben prokognitív és memóriajavító hatást, valamint neuroprotektív és antidepresszáns-szerű aktivitást mutatott. Emberben első fázisú (first-in-human) biztonsági és farmakokinetikai vizsgálatokig jutott, egyszeri napi orális adagolásra profilozva; nem jóváhagyott gyógyszer, és humán hatékonysági adat még nem áll rendelkezésre.
Hatásmechanizmus
5-HT4 parciális agonista (kolinerg + sAPPα)
Evidencia
Preklinikai + 1. fázisú humán PK/biztonság
Jogi státusz
Nem jóváhagyott klinikai fázisú jelölt
Receptor-profil
- 5-HT4-receptorokErős
- Kérgi acetilkolin-felszabadulásMérsékelt
- Nem-amiloidogén sAPPα-feldolgozásMérsékelt
- Hippokampális BDNF / neurogenezisMérsékelt
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 5
- Fejfájás, amelyet a korai humán vizsgálatokban is megfigyeltek
- Hányinger és egyéb gyomor-bélrendszeri panaszok, ami az 5-HT4-agonisták ismert osztályhatása
- Az 5-HT4-agonisták elméleti bélmotilitás-fokozó hatása (hasmenés, hasi görcs)
- Korlátozott hosszú távú humán biztonsági adat: csak első fázisú vizsgálatokig jutott
- Nem jóváhagyott gyógyszer, hosszú távú tolerálhatósága ismeretlen
Ellenjavallatok · 4
- Terhesség és szoptatás: biztonságosság nem igazolt, kerülendő
- Meglévő szív-ritmuszavar: a régebbi 5-HT4-agonisták kardiológiai óvatosságot indokolnak (bár az usmarapride szelektívebb)
- Aktív gyomor-bélrendszeri betegség, ahol a fokozott motilitás problémát okozhat
- Nem jóváhagyott kísérleti klinikai fázisú vegyület; orvosi felügyelet nélkül nem ajánlott
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Usmarapride (SUVN-D4010), a 5-HT4 receptor partial agonist for the potential treatment of Alzheimer's disease
Nirogi R, Mohammed AR, Shinde AK, et al.
Discovery and Preclinical Characterization of Usmarapride (SUVN-D4010): A Potent, Selective 5-HT4 Receptor Partial Agonist for the Treatment of Cognitive Deficits
Nirogi R, Mohammed AR, Shinde AK, et al.
First-in-Human Studies to Evaluate the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of a Novel 5-HT4 Partial Agonist, SUVN-D4010
Nirogi R, Kandikere V, Bhyrapuneni G, et al.
A selective and accurate liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for the quantitation of the novel 5-HT4 receptor partial agonist SUVN-D4010
Nirogi R, Bhyrapuneni G, Kandikere V, et al.
GYIK
GYIK
Szelektív 5-HT4-receptor parciális agonista, Alzheimer-kutatásból; első fázisig jutott klinikai jelölt.
Telegram
Kérdésed van a Usmarapride‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.