Vorinostat
FDA-engedélyezett HDAC-gátló daganatgyógyszer, neuroprotekciós hatása csak preklinikai.
Farmakológia
Tartalom
MI AZ A VORINOSTAT?
Részletes áttekintés
A vorinostat (SAHA, suberoilanilid-hidroxámsav) hidroxámsav-alapú hiszton-deacetiláz (HDAC) pan-inhibitor, amelyet az FDA 2006-ban engedélyezett Zolinza néven kután T-sejtes limfóma kezelésére. A molekula a HDAC-enzimek katalitikus zsebében lévő cinkiont köti meg, blokkolva az enzim működését, ezért az acetilcsoportok felhalmozódnak a hisztonokon, fellazul a DNS-csomagolás és megváltozik a génexpresszió. Az idegtudományi kutatásban ez az epigenetikai átprogramozás a memória-konszolidáció, a szinaptikus plaszticitás és a neuroprotekció szempontjából érdekes: rágcsáló-modellekben a vorinostat helyreállította a tanulási és memóriazavarokat és fokozta a hosszú távú potencírozást. Emberben azonban a neuroprotekciós hasznot soha nem igazolták: a vegyület agyi penetrációja gyenge, és onkológiai vényköteles gyógyszerként komoly mellékhatás-profillal rendelkezik.
Hatásmechanizmus
HDAC pan-inhibitor (cink-kötés)
Felezési idő
Kb. 2 óra
Jogi státusz
FDA-engedélyezett vényköteles daganatgyógyszer
Receptor-profil
- Hiszton-deacetiláz (HDAC) enzimekErős
- Génátírás / kromatin-átrendeződésErős
- Memória és neuroprotekció (kutatási)Gyenge
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Fáradtság, hányinger, hasmenés (gyakori a klinikai onkológiai adagolásnál)
- Csökkent vérlemezke- és vérsejtszám (trombocitopénia, anémia)
- Fokozott vérrögképződési hajlam (tüdőembólia, mélyvénás trombózis kockázata)
- Vércukorszint-ingadozás (hiperglikémia)
- A szív elektromos ingerületvezetésének megnyúlása (QT-megnyúlás)
- Kiszáradás, étvágytalanság, ízérzés-zavar
Ellenjavallatok · 5
- Terhesség és szoptatás: teratogén és magzatkárosító, szigorúan kerülendő
- Vérrögképződési kórelőzmény (mélyvénás trombózis, tüdőembólia): fokozott trombózis-kockázat
- QT-megnyúlás vagy egyidejű QT-nyújtó gyógyszerek: ritmuszavar-kockázat
- Csontvelő-szuppresszió vagy alacsony vérlemezkeszám: rendszeres vérkép-ellenőrzést igényel
- Vényköteles onkológiai gyógyszer, kizárólag orvosi felügyelet mellett; öngyógyszerelésre nem alkalmas
Releváns Nootropikumok
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Suberoylanilide Hydroxamic Acid (SAHA) Is a Driver Molecule of Neuroplasticity: Implication for Neurological Diseases
Epigenetic modifications by inhibiting histone deacetylases reverse memory impairment in insulin resistance induced cognitive deficit in mice
Suberoylanilide hydroxamic acid reversed cognitive and synaptic plasticity impairments induced by sevoflurane exposure in adult mice
Cognitive Improvement by Vorinostat through Modulation of Endoplasmic Reticulum Stress in a Corticosterone-Induced Chronic Stress Model in Mice
Repurposing Vorinostat for the Treatment of Disorders Affecting Brain
SAHA enhances synaptic function and plasticity in vitro but has limited brain availability in vivo and does not impact cognition
GYIK
GYIK
FDA-engedélyezett HDAC-gátló daganatgyógyszer, neuroprotekciós hatása csak preklinikai.
Telegram
Kérdésed van a Vorinostat‑ről?
Személyre szabott stackért vedd fel velünk a kapcsolatot Telegramon. Szívesen segítünk.
Személyre szabott konzultáció
Szeretnél részletes, az adataidra szabott beszélgetést?
Töltsd ki a felkészülő anamnézis lapot (céljaid, edzés- és egészségi adataid), és a tanácsadó ezek alapján készül fel, hogy valóban személyre szabott javaslatot adjon.
Kérdőív kitöltésekb. 5–7 perc · felkészülő kérdőív · bizalmas · GDPR-megfelelő
Szerkezet és kémia
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. Nem helyettesíti az orvosi szakvéleményt vagy a klinikai tanácsadást, és nem ösztönöz illegális szer- vagy gyógyszerhasználatra. A felhasznált adatok forrásolva vannak. Kétség esetén kérdezd meg orvosodat.