Bupropion
Inhibitor wychwytu zwrotnego norepinefryny-dopaminy (NDRI), atypowy antydepresant. Wskazania: MDD, sezonowe zaburzenia afektywne, rzucenie palenia (Zyban). Bez dysfunkcji seksualnych, minimalnie sedujący.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST BUPROPION?
Szczegółowy przegląd
Bupropion to atypowy antydepresant opracowany przez GlaxoSmithKline (Wellbutrin, FDA 1989). Jego mechanizm NDRI (inhibitor wychwytu zwrotnego norepinefryny-dopaminy) i antagonisty receptora nikotynowego odróżnia go od SSRI/SNRI: brak dysfunkcji seksualnych ani przyrostu masy, brak sedacji, wspiera rzucanie palenia (marka Zyban, FDA 1997). Wskazania FDA: MDD, sezonowe zaburzenia afektywne (SAD), rzucenie palenia. Badanie Jorenby 1999 (NEJM PMID 10080847) wykazało roczną abstynencję 30,3% na bupropion+plaster nikotynowy vs 16,4% placebo. Metaanaliza Hewett 2010 z 6 badań MDD wykazała skuteczność porównywalną z SSRI, lepszą tolerancję.
Kod ATC
N06AX12
Status recepty
Na receptę (Rx)
Mechanizm
NDRI + antagonista receptora nikotynowego
Okres półtrwania
~21 h (metabolit hydroksybupropion 20-37 h)
Początek
1-2 tygodnie (motywacja, koncentracja), 4-6 tygodni (pełny efekt AD)
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 8
- OSTRZEŻENIE (boxed): zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych u dzieci, młodzieży i młodych dorosłych (<25 lat) na początku leczenia lub przy zmianie dawki; konieczne ścisłe monitorowanie.
- Drgawki zależne od dawki: ~0,1% przy dawce standardowej (≤300 mg/dobę), ~0,4% przy 450 mg/dobę, powyżej wykładniczo; główne poważne ryzyko. Przestrzegać dawki maks. (SR 400, XL 450 mg/dobę); nie kruszyć tabletek.
- Bezsenność (15-20%), suchość w ustach (10-15%) i ból głowy (~10%); aby ograniczyć bezsenność, ostatnią dawkę przyjmować do wczesnego popołudnia (ok. 17:00).
- Pobudzenie, lęk, niepokój i drżenie, zwłaszcza w pierwszych tygodniach; profil aktywujący, nieuspokajający, o wąskim oknie terapeutycznym.
- Wzrost ciśnienia tętniczego (zależny od dawki efekt NDRI); monitorować ciśnienie na początku leczenia, zwłaszcza w połączeniu z nikotynową terapią zastępczą lub innymi sympatykomimetykami.
- Utrata masy ciała / zmniejszenie apetytu (5-8%); neutralny lub redukujący masę w przeciwieństwie do SSRI (często zaleta, ale ryzyko w zaburzeniach odżywiania).
- Zdarzenia neuropsychiatryczne: może wywołać manię/hipomanię u chorych z chorobą dwubiegunową (aktywacja NDRI); rzadko objawy psychotyczne, omamy lub paranoja, głównie przy wysokich dawkach.
- Reakcje nadwrażliwości: wysypka, pokrzywka, świąd; rzadko reakcja podobna do choroby posurowiczej lub zespół Stevensa-Johnsona; odstawić przy utrzymującej się lub nasilającej się wysypce.
Przeciwwskazania · 4
- Wywiad zaburzeń drgawkowych (padaczka) lub znana predyspozycja
- Zaburzenia odżywiania (bulimia, anoreksja) – podwyższone ryzyko drgawek
- Ostra abstynencja alkoholowa lub benzodiazepinowa (ryzyko drgawek)
- Jednoczesne lub w ciągu 14 dni MAOi (przełom nadciśnieniowy)
Powiązane Środki farmaceutyczne
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
A randomized placebo-controlled clinical trial of 5 smoking cessation pharmacotherapies.
Piper ME, Smith SS, Schlam TR, Fiore MC, Jorenby DE, Fraser D, Baker TB
Bupropion versus paroxetine for the treatment of major depressive disorder
Weihs KL, Settle EC Jr, Batey SR et al.
Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for major depressive disorder
Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G et al.
Bupropion for the treatment of seasonal affective disorder.
Niemegeers P, Dumont GJ, Patteet L, Neels H, Sabbe BG
Effects of naltrexone-bupropion on weight loss (COR-I trial)
Greenway FL, Fujioka K, Plodkowski RA et al.
Bupropion and seizure risk: a systematic review
Davidson J.
The effects of the adjunctive bupropion on male sexual dysfunction induced by a selective serotonin reuptake inhibitor: a double-blind placebo-controlled and randomized study.
Safarinejad MR
Telegram
Masz pytanie o Bupropion?
Edukacyjne informacje o lekach z oficjalnych źródeł (PubMed, FDA, EMA). NIE zastępuje konsultacji lekarskiej ani ChPL. Porozmawiaj z lekarzem!
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie leków wymaga konsultacji lekarskiej i recepty. Wymienione wskazania, zakresy dawek i działania niepożądane NIE zastępują oficjalnej charakterystyki produktu leczniczego (ChPL) ani konsultacji z lekarzem. Nie rozpoczynaj ani nie przerywaj samodzielnie żadnego leczenia. W nagłych wypadkach zadzwoń pod numer alarmowy 112.