Sildenafil (Viagra, Revatio)
Pierwszy zarejestrowany inhibitor PDE5, od 1998 roku w zaburzeniach erekcji, a od 2005 roku także w tętniczym nadciśnieniu płucnym. Nie działa bez stymulacji seksualnej. Zagraża życiu w połączeniu z azotanami.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST SILDENAFIL (VIAGRA, REVATIO)?
Szczegółowy przegląd
Syldenafil to inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) i pierwszy lek, który uczynił zaburzenia erekcji stanem leczonym tabletką. Pfizer opracował go pierwotnie w dławicy piersiowej; w badaniach efekt sercowy pozostał umiarkowany, ale zaobserwowana jako działanie uboczne poprawa erekcji otworzyła nowe wskazanie. Zarejestrowano go jako Viagrę w 1998 roku. Warto dokładnie zrozumieć mechanizm, ponieważ tłumaczy on najważniejszą praktyczną właściwość leku. Przy stymulacji seksualnej zakończenia nerwowe w ciałach jamistych uwalniają tlenek azotu, który wytwarza cykliczny GMP, a ten rozluźnia mięśniówkę gładką. Enzym PDE5 rozkłada cGMP. Syldenafil hamuje ten rozkład, więc nie inicjuje erekcji, lecz wzmacnia i podtrzymuje sygnał JUŻ ISTNIEJĄCY. Bez stymulacji nic się nie dzieje, i nie jest to wada, lecz konsekwencja mechanizmu. Ten sam szlak sygnałowy działa w tętnicach płucnych, dlatego w 2005 roku lek uzyskał drugą rejestrację jako Revatio, w niższej dawce trzy razy dziennie, w tętniczym nadciśnieniu płucnym (podsumowanie w przeglądzie Bhogal 2019). Bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe to najczęstsze pytanie, a odpowiedź ma dwie warstwy. Analizy Jacksona z 2006 roku i Carsona z 2005 roku wykazały, że inhibitory PDE5 nie zwiększały liczby zdarzeń sercowych wobec placebo w badaniach klinicznych. Kloner 2000 wskazuje jednak precyzyjnie rzeczywiste niebezpieczeństwo: jednoczesne stosowanie z azotanami. Oba środki atakują ten sam szlak rozszerzający naczynia w dwóch punktach, a wynikiem może być nieprzewidywalny, ciężki spadek ciśnienia. To nie jest ryzyko teoretyczne i nie da się go rozwiązać przez odstęp czasowy ani zmniejszenie dawki.
Mechanizm
Hamowanie PDE5: spowalnia rozkład cGMP, wzmacniając istniejący sygnał NO. Nieaktywny bez stymulacji.
Początek działania
30-60 minut; tłusty posiłek istotnie opóźnia wchłanianie.
Bezwzględne przeciwwskazanie
Jakikolwiek preparat azotanowy oraz riocyguat.
Dwa wskazania
Zaburzenia erekcji (1998, Viagra) i tętnicze nadciśnienie płucne (2005, Revatio).
Biodostępność
~40%, z powodu rozległego metabolizmu wątrobowego (CYP3A4).
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Ból głowy, zaczerwienienie twarzy i niedrożność nosa: najczęstsze dolegliwości, wszystkie trzy są bezpośrednią konsekwencją ogólnoustrojowego rozszerzenia naczyń i zależą od dawki.
- Niestrawność i zgaga refluksowa: lek rozluźnia również dolny zwieracz przełyku, więc u osób ze skłonnością do refluksu objawy mogą się nasilić.
- Przemijające zaburzenia widzenia: niebieskawy odcień, wrażliwość na światło lub nieostre widzenie. Wynika z krzyżowego działania na siatkówkowy enzym PDE6; częstsze przy wyższych dawkach i ustępuje wraz z eliminacją leku.
- Rzadkie, ale pilne: nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION), objawiająca się nagłą jednostronną utratą wzroku. Nagłe pogorszenie widzenia wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej.
- Priapizm: bolesna erekcja trwająca dłużej niż cztery godziny. Rzadki, ale stanowi stan nagły, ponieważ może prowadzić do trwałego uszkodzenia tkanek.
Przeciwwskazania · 5
- Jednoczesne stosowanie jakiegokolwiek azotanu (nitrogliceryna, izosorbid, azotyn amylu „poppers"): przeciwwskazanie BEZWZGLĘDNE, ponieważ łączne rozszerzenie naczyń powoduje zagrażający życiu spadek ciśnienia.
- Riocyguat (stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej): oba działają w różnych punktach tego samego szlaku sygnałowego i nie wolno ich łączyć.
- Niedawny zawał serca lub udar, niestabilna dławica, ciężka niewydolność serca lub niskie wyjściowe ciśnienie: aktywność seksualna sama w sobie stanowi obciążenie, co musi ocenić lekarz.
- Znana dziedziczna choroba siatkówki (barwnikowe zwyrodnienie siatkówki) lub przebyte NAION: ryzyko okulistyczne jest tu istotnie wyższe.
- Ciężkie uszkodzenie wątroby lub nerek: wolniejsza eliminacja wymaga dostosowania dawki pod nadzorem lekarza.
Powiązane Środki farmaceutyczne
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Sildenafil for Pulmonary Arterial Hypertension.
Bhogal S, Khraisha O, Al Madani M
Cardiovascular safety of sildenafil citrate (Viagra): an updated perspective.
Jackson G, Montorsi P, Cheitlin MD
Cardiovascular risk and sildenafil.
Kloner RA
Cardiac safety in clinical trials of phosphodiesterase 5 inhibitors.
Carson CC 3rd
Telegram
Masz pytanie o Sildenafil (Viagra, Revatio)?
Edukacyjne informacje o lekach z oficjalnych źródeł (PubMed, FDA, EMA). NIE zastępuje konsultacji lekarskiej ani ChPL. Porozmawiaj z lekarzem!
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie leków wymaga konsultacji lekarskiej i recepty. Wymienione wskazania, zakresy dawek i działania niepożądane NIE zastępują oficjalnej charakterystyki produktu leczniczego (ChPL) ani konsultacji z lekarzem. Nie rozpoczynaj ani nie przerywaj samodzielnie żadnego leczenia. W nagłych wypadkach zadzwoń pod numer alarmowy 112.