Telmisartan (Micardis)
Bloker receptora angiotensyny o najdłuższym okresie półtrwania w swojej klasie, z częściową aktywnością agonisty PPAR-gamma. W badaniu ONTARGET był równoważny ramiprylowi, ale lepiej tolerowany.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST TELMISARTAN (MICARDIS)?
Szczegółowy przegląd
Telmisartan blokuje receptor typu 1 dla angiotensyny II. Angiotensyna II jest silnym środkiem obkurczającym naczynia, a ponadto pobudza wydzielanie aldosteronu; zablokowanie receptora daje rozszerzenie naczyń i wydalanie sodu, obniżając ciśnienie. To wspólny mechanizm tej klasy. Dwie rzeczy są jednak swoiste dla telmisartanu. Pierwsza to farmakokinetyka: okres półtrwania wynosi około 24 godzin i jest najdłuższy wśród blokerów receptora angiotensyny. Praktyczną konsekwencją jest to, że kontrola ciśnienia utrzymuje się do końca przedziału dawkowania, a pominięta tabletka nie burzy jej natychmiast. Druga to częściowa aktywność agonisty PPAR-gamma, omawiana w przeglądzie Ernsbergera z 2007 roku: ten receptor jądrowy jest celem leków przeciwcukrzycowych z grupy glitazonów, a telmisartan częściowo go aktywuje. Przegląd Imenshahidiego z 2024 roku wyprowadza z tego korzystny wpływ na składowe zespołu metabolicznego, przede wszystkim wrażliwość na insulinę i profil lipidowy. Trzonem dowodów klinicznych jest badanie ONTARGET, które w 2008 roku zrandomizowało ponad 25 tysięcy pacjentów wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego do telmisartanu, ramiprylu albo obu leków. Telmisartan nie okazał się gorszy od ramiprylu i powodował mniej kaszlu oraz obrzęku naczynioruchowego. Najważniejsza lekcja badania dotyczy jednak trzeciego ramienia: podwójna blokada nie przyniosła dodatkowej korzyści, a powodowała więcej hipotonii, omdleń i pogorszenia czynności nerek. Wynik ten do dziś kształtuje praktykę kliniczną, a podanaliza nerkowa Tobego z 2011 roku go potwierdziła.
Mechanizm
Blokada receptora typu 1 dla angiotensyny II: rozszerzenie naczyń i wydalanie sodu.
Okres półtrwania
~24 godziny, najdłuższy w klasie; pominięta dawka nie burzy kontroli.
Dodatek metaboliczny
Częściowy agonizm PPAR-gamma, korzystny wpływ na wrażliwość na insulinę i lipidy.
Lekcja z ONTARGET
Równoważny ramiprylowi i lepiej tolerowany; podwójna blokada jest jednak szkodliwa.
Biodostępność
Około 42-58%, zależna od dawki, bo metabolizm pierwszego przejścia ulega wysyceniu.
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 3
- Zawroty głowy i niskie ciśnienie, zwłaszcza po pierwszych dawkach, przy jednoczesnym leku moczopędnym lub w stanie odwodnienia.
- Wzrost stężenia potasu w surowicy: hamowanie układu renina-angiotensyna zmniejsza wydalanie potasu. Może to mieć znaczenie kliniczne w chorobie nerek, przy leku moczopędnym oszczędzającym potas lub przy suplementacji potasu.
- Pogorszenie czynności nerek: przy obustronnym zwężeniu tętnic nerkowych lub ciężkim odwodnieniu lek pogarsza filtrację kłębuszkową. Dlatego po rozpoczęciu leczenia należy skontrolować kreatyninę i potas.
Przeciwwskazania · 3
- Ciąża: przeciwwskazanie BEZWZGLĘDNE. Leki działające na układ renina-angiotensyna powodują uszkodzenie nerek płodu i zgony w drugim i trzecim trymestrze; przed planowaną ciążą należy je zmienić.
- Jednoczesny inhibitor ACE lub aliskiren: jedną z kluczowych lekcji ONTARGET było właśnie to, że podwójna blokada nie przynosi dodatkowej korzyści, a powoduje więcej działań niepożądanych.
- Obustronne zwężenie tętnic nerkowych oraz ciężkie uszkodzenie wątroby lub niedrożność dróg żółciowych.
Powiązane Środki farmaceutyczne
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Telmisartan, ramipril, or both in patients at high risk for vascular events.
ONTARGET Investigators, Yusuf S, Teo KK
Cardiovascular and renal outcomes with telmisartan, ramipril, or both in people at high renal risk: results from the ONTARGET and TRANSCEND studies.
Tobe SW, Clase CM, Gao P
Metabolic actions of angiotensin receptor antagonists: PPAR-gamma agonist actions or a class effect?
Ernsberger P, Koletsky RJ
Effects of telmisartan on metabolic syndrome components: a comprehensive review.
Imenshahidi M, Roohbakhsh A, Hosseinzadeh H
Telegram
Masz pytanie o Telmisartan (Micardis)?
Edukacyjne informacje o lekach z oficjalnych źródeł (PubMed, FDA, EMA). NIE zastępuje konsultacji lekarskiej ani ChPL. Porozmawiaj z lekarzem!
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie leków wymaga konsultacji lekarskiej i recepty. Wymienione wskazania, zakresy dawek i działania niepożądane NIE zastępują oficjalnej charakterystyki produktu leczniczego (ChPL) ani konsultacji z lekarzem. Nie rozpoczynaj ani nie przerywaj samodzielnie żadnego leczenia. W nagłych wypadkach zadzwoń pod numer alarmowy 112.