522‑054
Podwójny allosteryczny wzmacniacz poznawczy: PAM receptora α7 i inhibitor α5 GABA-A, tylko dane przedkliniczne.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST 522-054?
Szczegółowy przegląd
522-054 to eksperymentalny wzmacniacz poznawczy o szkielecie triazolopirydazyny, który jednocześnie moduluje dwa pokrewne receptory jonotropowe: pozytywnie potencjalizuje receptory nikotynowe α7 acetylocholiny, jednocześnie hamując receptory GABA-A zawierające podjednostkę α5. To podwójne działanie równocześnie wzmacnia pobudzającą sygnalizację cholinergiczną i obniża hamujące napięcie GABAergiczne w hipokampie, co w modelach zwierzęcych daje niezwykle niskie dawki skuteczne i obniża próg długotrwałego wzmocnienia synaptycznego (LTP). U gryzoni poprawiał uczenie się i pamięć, odwracał wywołane skopolaminą deficyty uwagi i pamięci oraz wspierał powrót funkcji poznawczych w modelu przewlekłego urazowego uszkodzenia mózgu. Brak badań klinicznych u ludzi: związek nigdy nie był testowany u ludzi, dlatego istnieje wyłącznie jako eksperymentalny odczynnik badawczy.
Mechanizm
PAM α7 nikotynowy + inhibitor α5 GABA-A
Dowody
Tylko przedkliniczne (brak danych u ludzi)
Status prawny
Niezatwierdzony odczynnik badawczy
Profil receptorowy
- Receptor nikotynowy α7 (modulator dodatni)Silny
- Receptor GABA-A z podjednostką α5 (modulator ujemny)Silny
- Długotrwałe wzmocnienie synaptyczne (LTP) w hipokampieUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi: istnieją wyłącznie badania przedkliniczne (na gryzoniach); związek nigdy nie był testowany u ludzi
- Długoterminowe skutki łączonej modulacji α7 nikotynowej i α5 GABA-A u ludzi są nieznane
- Obniżenie hamującego napięcia GABAergicznego może teoretycznie zwiększać podatność na drgawki lub lęk
- Ze względu na dzwonowatą (odwrócone U) zależność dawka-odpowiedź obserwowaną u zwierząt wyższa dawka nie musi być skuteczniejsza
- Nieznana farmakokinetyka i profil toksyczności u ludzi
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Padaczka lub obniżony próg drgawkowy: hamowanie α5 GABA-A może teoretycznie zwiększać ryzyko napadów
- Niezatwierdzony lek; eksperymentalny odczynnik badawczy, niezalecany bez nadzoru klinicznego
- Nieznane interakcje z innymi środkami cholinergicznymi lub GABAergicznymi
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Nootropic alpha7 nicotinic receptor allosteric modulator derived from GABAA receptor modulators
Ng HJ, Whittemore ER, Tran MB, Hogenkamp DJ, Broide RS, Johnstone TB, Zheng L, Stevens KE, Gee KW
Allosteric modulation of related ligand-gated ion channels synergistically induces long-term potentiation in the hippocampus and enhances cognition
Timmermann DB, Sandager-Nielsen K, Dyhring T, Ahring PK, Jensen ML, Nielsen EO, et al.
Enhancing cognitive recovery in chronic traumatic brain injury through simultaneous allosteric modulation of α7 nicotinic acetylcholine and α5 GABA(A) receptors
et al.
FAQ
FAQ
Podwójny allosteryczny wzmacniacz poznawczy: PAM receptora α7 i inhibitor α5 GABA-A, tylko dane przedkliniczne.
Telegram
Masz pytanie o 522‑054?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.