ABT‑089
Częściowy agonista nikotynowy alfa4beta2, eksperymentalny lek na ADHD i funkcje poznawcze, większość badań u ludzi negatywna.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST ABT-089?
Szczegółowy przegląd
ABT-089 (pozanicline) to częściowy agonista neuronalnego nikotynowego receptora acetylocholiny opracowany przez firmę Abbott, o umiarkowanej selektywności wobec podtypu α4β2. W przeciwieństwie do nikotyny ułatwia uwalnianie acetylocholiny z porównywalną siłą, wywołując przy tym znacznie mniejsze uwalnianie dopaminy: taki profil miał zapewnić korzyść poznawczą przy niższym ryzyku uzależnienia. Wszedł do badań u ludzi nad ADHD i funkcjami poznawczymi: niewielkie badanie pilotażowe u dorosłych z ADHD sugerowało korzyść, jednak większe badania kontrolowane nie oddzieliły go od placebo, a rozwój ostatecznie przerwano. Nigdy nie został zatwierdzony jako lek ani suplement i istnieje wyłącznie jako eksperymentalny związek badawczy.
Mechanizm
Częściowy agonista nikotynowy α4β2
Dowody
Badania ADHD u ludzi (w większości negatywne)
Status prawny
Niezatwierdzony, wstrzymany lek eksperymentalny
Profil receptorowy
- Receptor nikotynowy acetylocholiny α4β2Umiarkowany
- Ułatwianie uwalniania acetylocholinyUmiarkowany
- Receptor nikotynowy α6β2Słaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 4
- Ogólnie dobrze tolerowany w badaniach klinicznych; najczęstsze dolegliwości były łagodne: ból głowy i nudności
- Zawroty głowy i nudności, dolegliwości żołądkowo-jelitowe typowe dla agonistów nikotynowych
- Bezsenność lub zaburzenia snu, zwłaszcza przy dawkowaniu w późniejszej porze dnia
- Bezpieczeństwo długoterminowe jest tylko częściowo scharakteryzowane: rozwój wstrzymano z powodu braku skuteczności, a nie na podstawie danych o długiej ekspozycji u ludzi
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Niezatwierdzony lek: rozwój przerwano, niezalecany poza nadzorem klinicznym
- Ostrożność w zaburzeniach drgawkowych lub przy obniżonym progu drgawkowym z uwagi na nasilenie sygnalizacji nikotynowej
- Możliwe efekty addytywne przy łączeniu z innymi agonistami nikotynowymi lub nikotyną
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Efficacy and safety of the novel α4β2 neuronal nicotinic receptor partial agonist ABT-089 in adults with attention-deficit/hyperactivity disorder
Apostol G, Abi-Saab W, Kratochvil CJ, et al.
A randomized pilot study of the efficacy and safety of ABT-089, a novel α4β2 neuronal nicotinic receptor agonist, in adults with ADHD
Bain EE, Apostol G, Sangal RB, et al.
Pozanicline for the treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder
Childress A, Sallee FR
ABT-089 and ABT-894 reduce levodopa-induced dyskinesias in a monkey model of Parkinson's disease
Zhang D, Bordia T, McGregor M, et al.
ABT-089, but not ABT-107, ameliorates nicotine withdrawal-induced cognitive deficits in C57BL6/J mice
Yildirim E, Connor DA, Gould TJ
Determination of ABT-089 in human plasma by high performance liquid chromatography using in situ precolumn derivatization
Bryan PD, El-Shourbagy TA, Kelly EJ, et al.
FAQ
FAQ
Częściowy agonista nikotynowy alfa4beta2, eksperymentalny lek na ADHD i funkcje poznawcze, większość badań u ludzi negatywna.
Telegram
Masz pytanie o ABT‑089?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.