ACD856
Pan-Trk pozytywny modulator allosteryczny (AlzeCure) wzmacniający sygnalizację BDNF/NGF, z danymi z fazy 1 u ludzi.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST ACD856?
Szczegółowy przegląd
ACD856 (AlzeCure Pharma) to aktywny doustnie, pan-Trk pozytywny modulator allosteryczny (PAM) z klasy triazynotrionów, który wzmacnia rodzinę kinaz receptorowych tropomiozyny (TrkA, TrkB, TrkC). Nie aktywuje receptora bezpośrednio, lecz wzmacnia sygnalizację wyzwalaną przez własne neurotrofiny organizmu (BDNF, NGF), dzięki czemu działa tylko tam, gdzie obecny jest już sygnał endogenny. W modelach przedklinicznych poprawiał pamięć, wykazywał działanie przeciwdepresyjne oraz efekty neuroprotekcyjne i modyfikujące przebieg choroby. W zakończonych badaniach fazy 1 u ludzi (pojedyncze i wielokrotne dawki wzrastające) był dobrze tolerowany, z okresem półtrwania około 19-20 godzin i prokognitywnym wzorcem w ilościowym EEG. Planowane jest badanie fazy 2 w chorobie Alzheimera; wskazania w depresji, zaburzeniach snu i urazowym uszkodzeniu mózgu pozostają na etapie przedklinicznym.
Mechanizm
Pan-Trk PAM (wzmacnia sygnalizację BDNF/NGF)
Dowody
Faza 1 u ludzi: bezpieczeństwo + PK, skuteczność przedkliniczna
Status prawny
Lek eksperymentalny (niezatwierdzony)
Profil receptorowy
- Receptory TrkA / TrkB / TrkCSilny
- Sygnalizacja neurotrofin BDNF i NGFSilny
- Kaskady downstream PI3K/Akt i MAPK/ERKUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Dobrze tolerowany w badaniach fazy 1 u ludzi, bez zgłoszonych poważnych zdarzeń niepożądanych
- Możliwy łagodny, przemijający ból głowy
- Mogą wystąpić łagodne nudności lub dyskomfort żołądkowo-jelitowy
- Bezpieczeństwo długoterminowe w populacjach pacjentów pozostaje nieustalone (trwający rozwój)
- Teoretyczne ryzyko sygnalizacji Trk (np. modulacja sygnalizacji bólu) nie jest jeszcze w pełni scharakteryzowane u ludzi
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Lek eksperymentalny, niezatwierdzony; niezalecany poza nadzorem klinicznym
- Wpływ jednoczesnego stosowania z innymi środkami wpływającymi na sygnalizację neurotrofin jest nieznany
- Teoretyczna ostrożność uzasadniona przy znanym nowotworze zależnym od Trk ze względu na wzmocnienie sygnalizacji neurotrofin
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
ACD856, a novel positive allosteric modulator of Trk receptors, single ascending doses in healthy subjects: Safety and pharmacokinetics
Nilsson B, Bylund J, et al.
Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Quantitative Electroencephalography Assessment of ACD856, a Novel Positive Allosteric Modulator of Trk-Receptors Following Multiple Doses in Healthy Subjects
Onnestam K, Nilsson B, et al.
Neuroprotective and Disease-Modifying Effects of the Triazinetrione ACD856, a Positive Allosteric Modulator of Trk-Receptors for the Treatment of Cognitive Dysfunction in Alzheimer's Disease
Parrado Fernandez C, Juric S, et al.
Antidepressant effects of novel positive allosteric modulators of Trk-receptor mediated signaling: a potential therapeutic approach for depression
Madjid N, Lidell V, et al.
Identification of Novel Positive Allosteric Modulators of Neurotrophin Receptors for the Treatment of Cognitive Dysfunction
Dahlstrom M, Madjid N, et al.
Positive Allosteric Modulators of Trk Receptors for the Treatment of Alzheimer's Disease
Forsell P, Parrado Fernandez C, et al.
FAQ
FAQ
Pan-Trk pozytywny modulator allosteryczny (AlzeCure) wzmacniający sygnalizację BDNF/NGF, z danymi z fazy 1 u ludzi.
Telegram
Masz pytanie o ACD856?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.