AF710B (Trapaxin)
Podwójny agonista M1 muskarynowy / σ1, kandydat na lek Alzheimera.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST AF710B (TRAPAXIN)?
Szczegółowy przegląd
AF710B (znany też jako Trapaxin / ANAVEX 3-71) to małocząsteczkowy związek o podwójnym mechanizmie opracowany przez Anavex Life Sciences, selektywnie aktywujący muskarynowy receptor M1 (allosterycznie, nie ortosterycznie) oraz receptor chaperonowy sigma-1. W mysich modelach Alzheimera 3xTg-AD (PMID 27855286, PMID 32669416) zmniejsza hiperfosforylację tau, poprawia funkcje poznawcze i przywraca markery synaptyczne (synaptofyzyna, PSD-95). Stymulacja M1 aktywuje α-sekretazę, indukując nieamyloidogenne przetwarzanie APP. Agonizm sigma-1 zmniejsza stres ER i zwiększa ekspresję BDNF. Faza 2 u ludzi w chorobie Alzheimera rozpoczęta w 2026. W pipeline Anavex ANAVEX 2-73 (blarcamesine) jako pierwszy osiągnął fazę 3; AF710B jest jego następcą o podwójnym mechanizmie.
Mechanizm
M1 muskarynowy allosteryczny + agonista σ1
Okres półtrwania
6-8 h (PK zwierzęca)
Status prawny
Lek badawczy, nigdzie zatwierdzony
Profil receptorowy
- Receptor muskarynowy M1Silny
- Receptor sigma-1Umiarkowany
- Alfa-sekretaza (przetwarzanie APP)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Ograniczone dane o bezpieczeństwie u ludzi, głównie przedkliniczne (mysz 3xTg-AD) i anegdotyczne
- Możliwe objawy cholinergiczne (M1): nudności, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, ślinotok lub pocenie
- Żywe sny, zaburzenia snu lub bóle głowy prawdopodobne przy modulacji cholinergicznej/sigma-1
- Zawroty głowy, ból głowy lub zaburzenia koordynacji możliwe jako działania na OUN
- Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe, brak zatwierdzonej dawki lub drogi podania u ludzi
Przeciwwskazania · 5
- Ciąża i karmienie piersią: brak danych u ludzi, unikać
- Wyłącznie w ramach zatwierdzonego badania klinicznego, niedostępny w sprzedaży; samoleczenie odradzane
- Ryzyko sumowania działania cholinergicznego przy łączeniu ze środkami cholinergicznymi (inhibitory cholinesterazy, agoniści muskarynowi)
- Leki antycholinergiczne teoretycznie mogą osłabiać działanie, łączenie wymaga ostrożności
- Szczególna ostrożność przy istniejących schorzeniach z powodu nieznanego profilu interakcji i bezpieczeństwa narządowego (wątroba/nerki/serce)
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
FAQ
FAQ
AF710B (Trapaxin) to eksperymentalny kandydat na lek, wciąż w fazie rozwoju, badany głównie jako potencjalne leczenie choroby Alzheimera. Działa jednocześnie na dwa cele w mózgu, co ma na celu wspieranie pamięci i funkcji poznawczych u osób dotkniętych chorobą, ale jest to związek na wczesnym etapie rozwoju, a nie ugruntowany, powszechnie stosowany nootropik.
Telegram
Masz pytanie o AF710B (Trapaxin)?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.