Wczesna fazaZwiązek badawczy

AF710B (Trapaxin)

Podwójny agonista M1 muskarynowy / σ1, kandydat na lek Alzheimera.

Telegram

CZYM JEST AF710B (TRAPAXIN)?

Szczegółowy przegląd

AF710B (znany też jako Trapaxin / ANAVEX 3-71) to małocząsteczkowy związek o podwójnym mechanizmie opracowany przez Anavex Life Sciences, selektywnie aktywujący **muskarynowy receptor M1** (allosterycznie, nie ortosterycznie) oraz **receptor chaperonowy sigma-1**. W mysich modelach Alzheimera 3xTg-AD (PMID 27855286, PMID 32669416) **zmniejsza hiperfosforylację tau, poprawia funkcje poznawcze i przywraca markery synaptyczne** (synaptofyzyna, PSD-95). Stymulacja M1 aktywuje α-sekretazę, indukując nieamyloidogenne przetwarzanie APP. Agonizm sigma-1 zmniejsza stres ER i zwiększa ekspresję BDNF. Faza 2 u ludzi w chorobie Alzheimera rozpoczęta w 2026. **W pipeline Anavex ANAVEX 2-73 (blarcamesine) jako pierwszy osiągnął fazę 3**; AF710B jest jego następcą o podwójnym mechanizmie.

Mechanizm

M1 muskarynowy allosteryczny + agonista σ1

Okres półtrwania

6-8 h (PK zwierzęca)

Status prawny

Lek badawczy, nigdzie zatwierdzony

Bezpieczeństwo

Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania

Działania niepożądane · 5

  • Ograniczone dane o bezpieczeństwie u ludzi, głównie przedkliniczne (mysz 3xTg-AD) i anegdotyczne
  • Możliwe objawy cholinergiczne (M1): nudności, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, ślinotok lub pocenie
  • Żywe sny, zaburzenia snu lub bóle głowy prawdopodobne przy modulacji cholinergicznej/sigma-1
  • Zawroty głowy, ból głowy lub zaburzenia koordynacji możliwe jako działania na OUN
  • Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe, brak zatwierdzonej dawki lub drogi podania u ludzi

Przeciwwskazania · 5

  • Ciąża i karmienie piersią: brak danych u ludzi, unikać
  • Wyłącznie w ramach zatwierdzonego badania klinicznego, niedostępny w sprzedaży; samoleczenie odradzane
  • Ryzyko sumowania działania cholinergicznego przy łączeniu ze środkami cholinergicznymi (inhibitory cholinesterazy, agoniści muskarynowi)
  • Leki antycholinergiczne teoretycznie mogą osłabiać działanie, łączenie wymaga ostrożności
  • Szczególna ostrożność przy istniejących schorzeniach z powodu nieznanego profilu interakcji i bezpieczeństwa narządowego (wątroba/nerki/serce)

Powiązane Nootropiki

Ta sama kategoria terapeutyczna

Telegram

Masz pytanie o AF710B (Trapaxin)?

Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.

Telegram
Redakcja MolekulaX·Zweryfikowane źródłowo · PubMed · FDA · EMA
Zaktualizowano: 19 czerwca 2026

Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.