ASP‑4345
Pozytywny modulator allosteryczny receptora dopaminowego D1, eksperymentalny środek na funkcje poznawcze w schizofrenii.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST ASP-4345?
Szczegółowy przegląd
ASP-4345 (ASP4345) to pozytywny modulator allosteryczny (PAM) receptora dopaminowego D1 opracowany przez firmę Astellas i badany jako terapia wspomagająca zaburzeń poznawczych związanych ze schizofrenią. W przeciwieństwie do klasycznych agonistów D1 nie aktywuje receptora bezpośrednio, lecz wiąże się z miejscem wtórnym i wzmacnia własną odpowiedź dopaminową mózgu, celując w sygnalizację D1 kory przedczołowej, aby uniknąć ryzyka sercowo-naczyniowego i drgawkowego typowego dla bezpośrednich agonistów. W badaniach fazy 1 stosowano dawkowanie doustne raz na dobę; najczęstszymi działaniami niepożądanymi były ból głowy i senność, na ogół łagodne, a testy poznawcze wykazały poprawę. Rozwój przerwano po fazie 2; związek nie jest zatwierdzonym lekiem ani suplementem diety.
Mechanizm
PAM receptora dopaminowego D1 (allosteryczny)
Okres półtrwania
~9-27 h (dawkowanie raz na dobę)
Status prawny
Eksperymentalny (przerwany w fazie 2)
Profil receptorowy
- Receptor dopaminowy D1Umiarkowany
- Przedczołowe obwody poznawczeSłaby
- Przetwarzanie informacji słuchowejSłaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 4
- Ból głowy, najczęstszy i zwykle łagodny efekt uboczny w badaniach
- Senność, przeważnie o łagodnym nasileniu
- Ograniczona baza danych o bezpieczeństwie u ludzi: przeprowadzono jedynie badania fazy 1 i 2 na małej liczbie pacjentów
- Bezpieczeństwo długoterminowe jest nieznane, ponieważ rozwój zatrzymano w fazie 2
Przeciwwskazania · 3
- Niezatwierdzony lek: niedopuszczony do użytku u ludzi, badany wyłącznie w kontekście naukowym
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- W badaniach podawano go jako uzupełnienie leków przeciwpsychotycznych w schizofrenii; brak danych o samodzielnym stosowaniu bez nadzoru
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Phase 1 randomized study on the safety, tolerability, and pharmacodynamic cognitive and electrophysiological effects of a dopamine D1 receptor positive allosteric modulator in patients with schizophrenia
Desai A, Benner L, Wu R, et al.
Pharmacokinetics of ASP4345 from Single Ascending-Dose and Multiple Ascending-Dose Phase I Studies
Desai A, Benner L, Wu R, et al.
FAQ
FAQ
Pozytywny modulator allosteryczny receptora dopaminowego D1, eksperymentalny środek na funkcje poznawcze w schizofrenii.
Telegram
Masz pytanie o ASP‑4345?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.