ASP2905

Szczegółowy przegląd

ASP2905 to eksperymentalny związek opracowany przez firmę Astellas, działający jako silny i selektywny inhibitor napięciozależnego kanału potasowego Kv12.2 (kodowanego przez gen KCNH3). Kanał ten jest skoncentrowany w przodomózgowiu: jego nadekspresja wywołuje deficyty poznawcze u gryzoni, a jego nokaut poprawia uwagę i uczenie się, dlatego zablokowanie kanału zwiększa pobudzającą aktywność neuronalną w obwodach poznawczych. W modelach mysich ASP2905 odwracał deficyty pamięci wywołane przez MK-801 i skopolaminę, poprawiał uczenie się u starych szczurów oraz wykazywał działanie przeciwpsychotyczne, a także efekt poprawiający uwagę w modelu ADHD; w mikrodializie u szczurów zwiększał uwalnianie dopaminy i acetylocholiny w przyśrodkowej korze przedczołowej. Brak danych klinicznych u ludzi: skuteczność i bezpieczeństwo u ludzi są niezbadane, a związek istnieje wyłącznie jako przedkliniczny odczynnik badawczy.