Baclofen
Agonista GABA-B na receptę, zwiotczający mięśnie, stosowany off-label przeciwlękowo i przeciw głodowi alkoholowemu.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST BACLOFEN?
Szczegółowy przegląd
Baklofen to chlorofenylowa pochodna GABA i selektywny agonista receptora GABA-B, zarejestrowany przede wszystkim jako lek zwiotczający mięśnie szkieletowe w spastyczności (stwardnienie rozsiane, uraz rdzenia kręgowego). Aktywacja receptorów GABA-B otwiera kanały potasowe i hamuje kanały wapniowe, powodując hiperpolaryzację neuronów i zmniejszenie transmisji pobudzającej, co leży u podstaw jego działania zwiotczającego, przeciwlękowego i redukującego głód. Choć nie jest zarejestrowany w leczeniu lęku ani bezsenności, bywa stosowany off-label jako łagodny lek przeciwlękowy, a w wyższych dawkach w leczeniu uzależnienia od alkoholu, na co Francja wydała odrębne zezwolenie. Jest lekiem na receptę, którego nigdy nie wolno odstawiać nagle ze względu na ryzyko ciężkich drgawek odstawiennych.
Mechanizm
Agonista receptora GABA-B
Okres półtrwania
około 3-4 godziny (doustnie)
Status prawny
Lek na receptę (zwiotczający mięśnie)
Profil receptorowy
- Receptory GABA-BSilny
- Hamowanie odruchów rdzeniowych (spastyczność)Silny
- Presynaptyczne kanały wapniowe (zmniejszone uwalnianie glutaminianu)Umiarkowany
- Kanały potasowe GIRK (hiperpolaryzacja neuronów)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Senność, sedacja, zawroty głowy i zmęczenie, zwłaszcza na początku leczenia
- Zależne od dawki osłabienie mięśni i hipotonia
- Nudności, suchość w ustach i dolegliwości żołądkowo-jelitowe
- Ból głowy, splątanie i rzadziej zmiany nastroju
- Niebezpieczny zespół odstawienny przy nagłym odstawieniu: drgawki, halucynacje, nasilona spastyczność; zawsze należy odstawiać stopniowo
- Przedawkowanie może powodować depresję oddechową i śpiączkę, szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami hamującymi OUN
Przeciwwskazania · 5
- Nigdy nie odstawiać nagle po długotrwałym stosowaniu ze względu na ryzyko drgawek odstawiennych: konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki
- Unikać łączenia z alkoholem, benzodiazepinami i opioidami ze względu na sumujące się hamowanie OUN i oddychania
- Niewydolność nerek: zmniejszona eliminacja może prowadzić do kumulacji, konieczne zmniejszenie dawki
- Ostrożność w padaczce lub przy obniżonym progu drgawkowym
- Ciąża i karmienie piersią: wyłącznie przy wyraźnym wskazaniu medycznym i pod nadzorem
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Optimal Dose of Baclofen for the Treatment of Alcohol Use Disorder: A Systematic Review and Dose-Response Meta-analysis
Systematic review
Baclofen promotes alcohol abstinence in alcohol dependent cirrhotic patients with hepatitis C virus (HCV) infection
Barrault C, et al.
Efficacy and safety of alcohol reduction pharmacotherapy according to treatment duration in patients with alcohol dependence or alcohol use disorder: A systematic review and network meta-analysis
Systematic review
Medications for alcohol use disorder promote abstinence in alcohol-associated cirrhosis: Results from a systematic review and meta-analysis
Systematic review
Influence of GABA(A) and GABA(B) receptor activation on auditory sensory gating and its association with anxiety in healthy volunteers
Human study
A single, clinically relevant dose of the GABA(B) agonist baclofen impairs visuomotor learning
Human study
FAQ
FAQ
Agonista GABA-B na receptę, zwiotczający mięśnie, stosowany off-label przeciwlękowo i przeciw głodowi alkoholowemu.
Telegram
Masz pytanie o Baclofen?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.