Brivaracetam
Selektywny wobec SV2A lek przeciwpadaczkowy, 4-propylowy analog lewetyracetamu; zatwierdzony przez FDA/EMA lek na receptę z rodziny chemicznej racetamów.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST BRIVARACETAM?
Szczegółowy przegląd
Brywaracetam (Briviact, UCB-34714) to lek przeciwpadaczkowy na receptę i 4-propylowy analog lewetyracetamu, wiążący glikoproteinę pęcherzyków synaptycznych 2A (SV2A) z około 15-30 razy większym powinowactwem i większą selektywnością. Zmniejsza nieprawidłowe presynaptyczne uwalnianie neuroprzekaźników napędzające napady, szybko przenika do mózgu i może być rozpoczęty od skutecznej dawki bez titracji. Jest zatwierdzony przez FDA i EMA (2016) jako terapia dodatkowa i monoterapia napadów ogniskowych (o początku częściowym) oraz jest substancją kontrolowaną z wykazu V w USA. Należy do rodziny chemicznej racetamów, ale jest poważnym lekiem na receptę, a nie nootropikiem lifestylowym; dowody u ludzi opierają się na wielu randomizowanych badaniach kontrolowanych fazy III i przeglądzie Cochrane (PMID 24256083, 24116853, 35285519).
Mechanizm
Selektywny ligand SV2A o wysokim powinowactwie
Okres półtrwania
~9 h
Początek działania
~1 h (szybkie przenikanie do OUN)
Status prawny
Na receptę (FDA/EMA); USA wykaz V
Profil receptorowy
- Białko pęcherzyków synaptycznych SV2ASilny
- Presynaptyczne uwalnianie neuroprzekaźnikówUmiarkowany
- Neuronalne bramkowane napięciem kanały sodoweSłaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Senność i sedacja, najczęstsze działanie niepożądane, zwłaszcza na początku leczenia
- Zawroty głowy i zaburzenia równowagi, zależne od dawki
- Zmęczenie i osłabienie
- Nudności i wymioty, łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe
- Reakcje psychiatryczne i behawioralne: drażliwość, lęk, depresja, agresja
- Zaburzenia koordynacji i niepewny chód, przy wyższych dawkach
Przeciwwskazania · 6
- Nadwrażliwość na brywaracetam lub lewetyracetam
- Ciąża i karmienie piersią: ograniczone dane, tylko pod nadzorem specjalisty
- Myśli samobójcze lub wywiad psychiatryczny: ostrzeżenie klasy leków przeciwpadaczkowych, ścisłe monitorowanie
- Niewydolność wątroby: konieczne zmniejszenie dawki (metabolizm wątrobowy)
- Nie odstawiać nagle: ryzyko drgawek z odstawienia, konieczne stopniowe zmniejszanie dawki
- Alkohol i leki hamujące OUN: addytywna sedacja i upośledzenie psychomotoryczne
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Discovery of 4-substituted pyrrolidone butanamides as new agents with significant antiepileptic activity.
Kenda BM, Matagne AC, Talaga PE, et al.
Brivaracetam, a selective high-affinity synaptic vesicle protein 2A (SV2A) ligand with preclinical evidence of high brain permeability and fast onset of action.
Nicolas JM, Hannestad J, Holden D, et al.
Adjunctive brivaracetam in adults with uncontrolled focal epilepsy: results from a double-blind, randomized, placebo-controlled trial.
Ryvlin P, Werhahn KJ, Blaszczyk B, et al.
Adjunctive brivaracetam for uncontrolled focal and generalized epilepsies: results of a phase III, double-blind, randomized, placebo-controlled, flexible-dose trial.
Kwan P, Trinka E, Van Paesschen W, et al.
Brivaracetam add-on therapy for drug-resistant epilepsy.
Bresnahan R, Panebianco M, Marson AG.
Evaluation of brivaracetam, a novel SV2A ligand, in the photosensitivity model.
Kasteleijn-Nolst Trenite DG, Genton P, Parain D, et al.
FAQ
FAQ
Selektywny wobec SV2A lek przeciwpadaczkowy, 4-propylowy analog lewetyracetamu; zatwierdzony przez FDA/EMA lek na receptę z rodziny chemicznej racetamów.
Telegram
Masz pytanie o Brivaracetam?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.