CE‑123
Analog modafinilu na bazie tiazolu, selektywny inhibitor transportera dopaminy, tylko dane przedkliniczne.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST CE-123?
Szczegółowy przegląd
CE-123 to zawierający pierścień tiazolowy analog modafinilu, który działa jako selektywny, choć o niskim powinowactwie, inhibitor transportera dopaminy (DAT): blokując wychwyt zwrotny dopaminy, podnosi jej poziom synaptyczny, wywierając znikomy wpływ na transportery serotoniny (SERT) i noradrenaliny (NET). W badaniach na gryzoniach poprawiał nabywanie i przywoływanie pamięci oraz elastyczność poznawczą, według doniesień bez zwiększania impulsywności. Badaną behawioralnie formą jest enancjomer S (S-CE-123), który wykazał lepsze powinowactwo do DAT, selektywność i penetrację mózgu niż związek wiodący R-modafinil. Brak badań klinicznych u ludzi: bezpieczeństwo u ludzi jest niezbadane, a związek nigdy nie został zatwierdzony do użytku u ludzi, dlatego istnieje wyłącznie jako eksperymentalny odczynnik badawczy.
Mechanizm
Selektywny inhibitor transportera dopaminy (DAT)
Dowody
Tylko przedkliniczne (brak danych u ludzi)
Status prawny
Niezatwierdzony odczynnik badawczy
Profil receptorowy
- Transporter dopaminy (DAT)Umiarkowany
- Sygnalizacja dopaminowa w korze przedczołowejUmiarkowany
- Transportery serotoniny i noradrenaliny (SERT/NET, znikome)Słaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi: istnieją wyłącznie badania przedkliniczne (na gryzoniach); związek nie był testowany u ludzi
- Możliwa bezsenność lub zaburzenia snu przy późnym dawkowaniu, typowe dla stymulantów dopaminergicznych
- Teoretyczny niepokój, przyspieszone bicie serca lub wzrost ciśnienia z powodu hamowania wychwytu zwrotnego dopaminy
- Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe oraz potencjał nadużywania lub uzależnienia u ludzi
- Zmniejszenie apetytu, znany efekt klasowy stymulantów dopaminergicznych
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Choroby układu krążenia, arytmia, niekontrolowane nadciśnienie
- Unikać łączenia z innymi środkami dopaminergicznymi lub stymulantami ze względu na efekty addytywne
- Niezatwierdzony lek; eksperymentalny odczynnik badawczy, niezalecany bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
A daily single dose of a novel modafinil analogue CE-123 improves memory acquisition and memory retrieval
Kristofova M, Aumann A, Kalaba P, Sartori SB, Pruckner V, et al.
A Novel Dopamine Transporter Inhibitor CE-123 Improves Cognitive Flexibility and Maintains Impulsivity in Healthy Male Rats
Nikiforuk A, Kos T, Rafa D, Behl B, Bespalov A, Popik P
Neurophysiological and Neurochemical Effects of the Putative Cognitive Enhancer (S)-CE-123 on Mesocorticolimbic Dopamine System
Sagheddu C, Pintori N, Kalaba P, Dragacevic V, Kada S, et al.
Structure-Activity Relationships of Novel Thiazole-Based Modafinil Analogues Acting at Monoamine Transporters
Kalaba P, Ilic M, Aher NY, Dragacevic V, Wieder M, et al.
Cognitive profiling and proteomic analysis of the modafinil analogue S-CE-123 in experienced aged rats
Gyertyan I, Lubec J, Ahmed M, Hoger H, Kalaba P, et al.
Pharmacokinetics of Novel Dopamine Transporter Inhibitor CE-123 and Modafinil with a Focus on Central Nervous System Distribution
Spreitzer I, Keck M, Ottersbach D, Wolf-Heuss E, et al.
FAQ
FAQ
Analog modafinilu na bazie tiazolu, selektywny inhibitor transportera dopaminy, tylko dane przedkliniczne.
Telegram
Masz pytanie o CE‑123?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.