CMS‑121
Neuroprotekcyjny kandydat na lek zaprojektowany z fizetyny, inhibitor FASN, tylko dane przedkliniczne.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST CMS-121?
Szczegółowy przegląd
CMS-121 to syntetyczna pochodna zaprojektowana w Salk Institute z roślinnego flawonolu fizetyny, wybrana spośród około 160 analogów ze względu na lepszą stabilność i przenikanie do mózgu. Hamuje syntazę kwasów tłuszczowych (FASN) i karboksylazę acetylo-CoA 1 (ACC1), zmniejszając szkodliwą peroksydację lipidów, podnosząc poziom acetylo-CoA i zwiększając acetylację histonu H3K9 powiązaną z genami pamięci, a jednocześnie chroni przed śmiercią komórek typu oksytoza/ferroptoza oraz przed neurozapaleniem. W modelach mysich spowalniał cechy starzenia i choroby Alzheimera, poprawiał funkcje poznawcze oraz wykazywał działanie geroprotekcyjne i metaboliczne. Brak danych o skuteczności u ludzi: związek jest eksperymentalnym kandydatem na lek, który dopiero wchodzi we wczesne badania kliniczne.
Mechanizm
Inhibitor FASN/ACC1, podnosi acetylo-CoA
Dowody
Przedkliniczne (wczesne badania u ludzi)
Pochodzenie
Pochodna fizetyny (Salk Institute)
Profil receptorowy
- Syntaza kwasów tłuszczowych (FASN)Silny
- Karboksylaza acetylo-CoA 1 (ACC1)Umiarkowany
- Oksytoza / ferroptoza i neurozapalenieUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 4
- Brak opublikowanych danych o bezpieczeństwie u ludzi: dowody pochodzą niemal wyłącznie z badań przedklinicznych na myszach i komórkach
- Hamowanie FASN i ACC1 może teoretycznie wpływać na metabolizm lipidów, lecz znaczenie kliniczne u ludzi jest nieznane
- Biodostępność doustna, dystrybucja tkankowa i długoterminowa toksyczność u ludzi nie są scharakteryzowane
- Eksperymentalny, niezatwierdzony kandydat na lek o nieznanym spektrum działań niepożądanych
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Niezatwierdzony lek: niezalecany do stosowania u ludzi bez nadzoru klinicznego
- Nieznane interakcje lekowe ze środkami wpływającymi na metabolizm lipidów lub funkcję mitochondriów
- Dzieci i młodzież: brak danych, unikać
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
CMS121, a Novel Drug Candidate for the Treatment of Alzheimer's Disease and Age-Related Dementia.
Currais A, Raschke W, Maher P, et al.
CMS121: a novel approach to mitigate aging-related obesity and metabolic dysfunction.
Dafre AL, Schubert D, Maher P, et al.
CMS121 Partially Attenuates Disease Progression in Mouse Models of Huntington's Disease.
Ates G, Currais A, Maher P, et al.
The Geroprotective Drug Candidate CMS121 Alleviates Diabetes, Liver Inflammation, and Renal Damage in db/db Leptin Receptor Deficient Mice.
Zahid S, Dafre AL, Currais A, et al.
CMS121, a fatty acid synthase inhibitor, protects against excess lipid peroxidation and inflammation and alleviates cognitive loss in a transgenic mouse model of Alzheimer's disease.
Ates G, Goldberg J, Currais A, Maher P
Elevating acetyl-CoA levels reduces aspects of brain aging.
Currais A, Huang L, Goldberg J, et al.
FAQ
FAQ
Neuroprotekcyjny kandydat na lek zaprojektowany z fizetyny, inhibitor FASN, tylko dane przedkliniczne.
Telegram
Masz pytanie o CMS‑121?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.